Инъекции гепарина. Гепарин — мощный антикоагулянт при профилактике и лечении тромбозов

раствор для инъекций

Во флаконах и ампулах по 5 мл, в упаковке 5 или 50 шт.

Состав и действующее вещество

В состав Гепарин входит:

1 мл раствора содержит гепарина натрия 5000 ЕД.

Фармакологическое действие

Гепарин — антикоагулянт прямого действия, среднемолекулярный гепарин. В плазме крови активирует антитромбин III, ускоряя его противосвертывающее действие. Нарушает переход протромбина в тромбин, угнетает активность тромбина и активированного фактора X , в некоторой степени уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Для нефракционированного стандартного гепарина соотношение антиагрегантной активности (антифактора Xa) и антикоагулянтной активности (АЧТВ) составляет 1:1.

Увеличивает почечный кровоток повышает сопротивление сосудов мозга, уменьшает активность мозговой гиалуронидазы, активирует липопротеинлипазу и обладает гиполипидемическим действием. Снижает активность сурфактанта в легких, подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин , модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона. В результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

Имеются данные о наличии у гепарина иммунодепрессивной активности.

У больных с ИБС (в комбинации с АСК) снижает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Уменьшает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при тромбоэмболиях легочной артерии и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций.

При в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 20-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки продолжительность антикоагулянтного действия соответственно — 4-5, 6, 8 ч и 1-2 нед., терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может снизить антитромботический эффект гепарина.

При наружном применении оказывает местное антитромботическое, антиэкссудативное, умеренное противовоспалительное действие. Блокирует образование тромбина, угнетает активность гиалуронидазы, активирует фибринолитические свойства крови. Проникающий через кожу гепарин уменьшает воспалительный процесс и оказывает антитромботическое действие, улучшает микроциркуляцию и активирует тканевой обмен, благодаря этому ускоряет процессы рассасывания гематом и тромбов и уменьшения отечности тканей.

От чего помогает Гепарин: показания

тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение)
Нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда
ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции
тромбоз глубоких вен
тромбоз почечных вен
гемолитико-уремический синдром
мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования)
бактериальный эндокардит
гломерулонефрит
волчаночный нефрит
профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза
промывание венозных катетеров.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Гепарин при беременности и грудном вскармливании

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям, под тщательным медицинским контролем.

Возможно применение в период лактации (грудного вскармливания) по показаниям.

Гепарин: инструкция по применению

Внутривенно (инфузионно или инъекционно) или подкожно, начальная доза - внутривенно (инъекционно) 5000 МЕ, поддерживающая: непрерывная внутривенная инфузия - 1000 –2000 МЕ/ч (20000 –40000 МЕ/сут), предварительно разводя в 1000 мл изотонического раствора NaCl регулярные внутривенные инъекции - по 5000 –10000 МЕ каждые 4 –6 ч подкожно (глубоко) - по 15000 –20000 МЕ каждые 12 ч или по 8000 –10000 МЕ каждые 8 ч.

Побочные действия

Со стороны свертывающей системы крови: возможны кровотечения ЖКТ и мочевых путей, кровотечение в месте введения, в областях, подвергающихся давлению, из операционных ран, а также кровоизлияния в других органах, гематурия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, ринит, кожный зуд и ощущение жара в подошвах, бронхоспазм, коллапс, анафилактический шок.

Со стороны свертывающей системы крови: тромбоцитопения (может быть тяжелой вплоть до летального исхода) с последующим развитием некроза кожи, артериального тромбоза, сопровождающегося развитием гангрены, инфаркта миокарда, инсульта.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — остеопороз, спонтанные переломы, кальцификация мягких тканей.

Местные реакции: раздражение, боль, гиперемия, гематома и изъязвления в месте введения.

Прочие: преходящая алопеция, гипоальдостеронизм.

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов, страдающих поливалентной аллергией (в т.ч. при бронхиальной астме), при артериальной гипертензии, стоматологических манипуляциях, сахарном диабете, эндокардите, перикардите, при наличии внутриматочного контрацептива, при активном туберкулезе, лучевой терапии, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 60 лет, особенно женщины).

С осторожностью применяют наружно при кровотечениях и состояниях повышенной кровоточивости, тромбоцитопении.

Во время лечения гепарином необходим контроль показателей свертывания крови.

Для разведения гепарина используют только физиологический раствор.

При развитии тяжелой тромбоцитопении (снижение количества тромбоцитов в 2 раза от первоначального числа или ниже 100 000/мкл) необходимо срочно прекратить применение гепарина.

Риск кровотечения может быть сведен до минимума при тщательной оценке противопоказаний, регулярном лабораторном контроле свертывания крови и адекватном дозировании.

Сомвестимость с другими препаратами

Противосвертывающее действие гепарина усиливается при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и НПВС.

Алкалоиды спорыньи, тироксин , тетрациклин , антигистаминные средства, а также никотин уменьшают действие гепарина.

Передозировка

Симптомы: признаки кровотечения.
Лечение: при малых кровотечениях, вызванных передозировкой гепарина, достаточно прекратить его применение. При обширных кровотечениях избыток гепарина нейтрализуют протамина сульфатом (1 мг протамина сульфата на 100 МЕ гепарина). Надо иметь в виду, что гепарин быстро выводится, и если протамина сульфат назначен через 30 мин после предыдущей дозы гепарина, нужно ввести только половину необходимой дозы максимальная доза протамина сульфата составляет 50 мг. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения и срок годности

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Аналоги и цены

Среди зарубежных и российских аналогов Гепарин выделяют:

Тромблесс. Производитель: Нижфарм 321 руб.
Гепарин-натрий браун. Производитель: Браун Мельзунген (Германия). Цена в аптеках от 1317 руб.
Гепатромбин . Производитель: Хемофарм (Сербия). Цена в аптеках от 256 руб.

Фармакологическая группа вещества Гепарин натрия

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

9041-08-1

Характеристика вещества Гепарин натрия

Антикоагулянт прямого действия.

Получают из легких крупного рогатого скота или слизистой оболочки тонкого кишечника свиней. Гепарин натрия — аморфный порошок от белого до серовато-коричневого цвета, без запаха, гигроскопичен. Растворим в воде и физиологическом растворе, pH 1% водного раствора 6-7,5. Практически нерастворим в этаноле, ацетоне, бензоле, хлороформе, эфире. Активность определяют биологическим методом по способности удлинения времени свертывания крови и выражают в единицах действия.

Фармакология

Фармакологическое действие - антикоагулянтное .

Связывается антитромбином III, вызывает конформационные изменения в его молекуле и ускоряет комплексирование антитромбина III с серинпротеазами системы коагуляции; в результате блокируется тромбин, ферментативная активность активированных факторов IX, X, XI, XII, плазмина и калликреина.

Связывает тромбин; эта реакция имеет электростатическую природу и в значительной степени зависит от длины молекулы гепарина; только небольшая часть молекулы гепарина имеет сродство с АТIII, что и обеспечивает в основном его антикоагуляционную активность. Торможение тромбина антитромбином — медленный процесс; образование комплекса гепарин-АТIII значительно ускоряется за счет прямого связывания гепарина гамма-аминолизиловыми частями молекулы АТIII и вследствие взаимодействия между тромбином (через серин) и комплексом гепарин-АТIII (через аргинин); после завершения реакции торможения тромбина гепарин высвобождается из комплекса гепарин-АТIII и может снова использоваться организмом, а остающиеся комплексы удаляются эндотелиальной системой; снижает вязкость крови, уменьшает проницаемость сосудов, стимулированную брадикинином, гистамином и другими эндогенными факторами, и препятствует таким образом развитию стаза; на поверхности клеток эндотелия обнаружены специальные рецепторы для эндогенных аналогов гепарина; гепарин способен сорбироваться на поверхности мембран эндотелия и форменных элементов крови, увеличивая их отрицательный заряд, что препятствует адгезии и агрегации тромбоцитов, эритроцитов, лейкоцитов; молекулы гепарина, имеющие низкое сродство с АТIII, вызывают торможение гиперплазии гладких мышц, в т.ч. за счет торможения адгезии тромбоцитов с угнетением высвобождения фактора роста этих клеток, подавляют активацию липопротеидлипазы, чем препятствуют развитию атеросклероза; гепарин связывает некоторые компоненты системы комплемента, понижая ее активность, препятствует кооперации лимфоцитов и образованию иммуноглобулинов, связывает гистамин, серотонин — все это обусловливает противоаллергический эффект; взаимодействует с сурфактантом, снижая его активность в легких; обладает влиянием на эндокринную систему — подавляет чрезмерный синтез альдостерона в коре надпочечников, связывает адреналин, модулирует реакцию яичников на гормональные стимулы, усиливает активность паратгормона; в результате взаимодействия с ферментами может увеличивать активность тирозингидроксилазы мозга, пепсиногена, ДНК-полимеразы и снижать активность миозиновой АТФазы, пируваткиназы, РНК-полимеразы, пепсина.

У больных с ИБС (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) уменьшает риск развития острых тромбозов коронарных артерий, инфаркта миокарда и внезапной смерти. Снижает частоту повторных инфарктов и летальность больных, перенесших инфаркт миокарда. В высоких дозах эффективен при эмболиях легочных сосудов и венозном тромбозе, в малых — для профилактики венозных тромбоэмболий, в т.ч. после хирургических операций; при в/в введении свертывание крови замедляется почти сразу, при в/м — через 15-30 мин, при п/к — через 40-60 мин, после ингаляции максимум эффекта — через сутки; продолжительность антикоагуляционного эффекта соответственно — 4-5 ч, 6 ч, 8 ч, 1-2 нед, терапевтический эффект — предотвращение тромбообразования — сохраняется значительно дольше. Дефицит антитромбина III в плазме или в месте тромбоза может ограничить антитромботический эффект гепарина.

Наиболее высокая биодоступность отмечается при в/в введении; при п/к введении биодоступность низкая, C max в плазме достигается через 2-4 ч; T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч; в плазме находится в основном в связанном с белками состоянии; интенсивно захватывается эндотелиальными клетками и клетками мононуклеарно-макрофагальной системы, концентрируется в печени и селезенке. При ингаляционном способе введения поглощается альвеолярными макрофагами, эндотелием капилляров, больших кровеносных и лимфатических сосудов: эти клетки являются основным местом депонирования гепарина, из которого он постепенно высвобождается, поддерживая определенный уровень в плазме; подвергается десульфированию под влиянием N-десульфамидазы и гепариназы тромбоцитов, включающейся в метаболизм гепарина на более поздних этапах; десульфатированные молекулы под воздействием эндогликозидазы почек превращаются в низкомолекулярные фрагменты. Экскреция происходит через почки в виде метаболитов, и только при введении высоких доз возможна экскреция в неизмененном виде. Не проходит через плацентарный барьер, не экскретируется в грудное молоко.

При наружном применении незначительное количество гепарина абсорбируется с поверхности кожи в системный кровоток. C max в крови отмечается через 8 ч после аппликации.

Применение вещества Гепарин натрия

Парентерально: нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда; тромбоэмболические осложнения при инфаркте миокарда, операциях на сердце и кровеносных сосудах, тромбоэмболия легочной артерии (в т.ч. при заболеваниях периферических вен), тромбоз коронарных артерий и мозговых сосудов, тромбофлебит (профилактика и лечение); ДВС-синдром, профилактика и терапия микротромбообразования и нарушения микроциркуляции; тромбоз глубоких вен; тромбоз почечных вен; гемолитико-уремический синдром; мерцательная аритмия (в т.ч. сопровождающаяся эмболизацией), митральный порок сердца (профилактика тромбообразования); бактериальный эндокардит; гломерулонефрит; волчаночный нефрит. Профилактика свертывания крови при проведении экстракорпоральных методов (экстракорпоральное кровообращение при операции на сердце, гемосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ, цитаферез), форсированного диуреза; промывание венозных катетеров.

Наружно: мигрирующий флебит (в т.ч. при хронической варикозной болезни и варикозных язвах), тромбофлебит поверхностных вен, местный отек и асептический инфильтрат, осложнения после хирургических операций на венах, подкожная гематома (в т.ч. после флебэктомии), травмы, ушибы суставов, сухожилий, мышечной ткани.

Противопоказания

Гиперчувствительность; для парентерального применения: геморрагический диатез, гемофилия, васкулит, тромбоцитопения (в т.ч. вызванная гепарином в анамнезе), кровотечение, лейкоз, повышенная проницаемость сосудов, полипы, злокачественные новообразования и язвенные поражения ЖКТ, варикозное расширение вен пищевода, тяжелая неконтролируемая артериальная гипертензия, острый бактериальный эндокардит, травма (особенно черепно-мозговая), недавно перенесенное хирургическое вмешательство на глазах, мозге и позвоночнике, тяжелые нарушения функции печени и/или почек.

Для наружного применения: язвенно-некротические, гнойные процессы на коже, травматическое нарушение целостности кожных покровов.

Ограничения к применению

Для наружного применения: повышенная склонность к кровоточивости, тромбоцитопения.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания возможно только по строгим показаниям.

Побочные действия вещества Гепарин натрия

Системные эффекты

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения (6% больных) — ранняя (2-4 дни лечения) и поздняя (аутоиммунная), в редких случаях с летальным исходом; геморрагические осложнения — кровотечения из ЖКТ или мочевыводящих путей, ретроперитонеальные кровоизлияния в яичники, надпочечники (с развитием острой надпочечниковой недостаточности).

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, повышение уровня трансаминаз в крови.

Аллергические реакции: гиперемия кожи, лекарственная лихорадка, крапивница, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, анафилактоидные реакции, анафилактический шок.

Прочие: при длительном применении — алопеция, остеопороз, кальцификация мягких тканей, угнетение синтеза альдостерона; инъекционные реакции — раздражение, гематома, болезненность при введении.

При наружном применении: гиперемия кожи, аллергические реакции.

Взаимодействие

Эффективность гепарина натрия усиливается ацетилсалициловой кислотой, декстраном, фенилбутазоном, ибупрофеном, индометацином, дипиридамолом, гидроксихлорохином, варфарином, дикумаролом — повышается риск кровотечений (при совместном применении следует соблюдать осторожность), ослабляется — сердечными гликозидами, тетрациклинами, никотином, антигистаминными препаратами, изменяется — никотиновой кислотой.

Совместное применение гепарина натрия (в т.ч. в форме геля) с непрямыми антикоагулянтами может вызвать удлинение ПВ. Увеличивается риск кровотечения при сочетании с диклофенаком и кеторолаком при парентеральном введении (избегать сочетания, включая гепарин в низких дозах). Клопидогрел увеличивает риск кровотечения.

Пути введения

П/к , в/в , наружно.

Меры предосторожности вещества Гепарин натрия

Необходим постоянный контроль времени свертывания крови; отмена должна проводиться постепенно.

При наружном применении не следует наносить на открытые раны, на слизистые оболочки. Гель не назначают одновременно с НПВС, тетрациклинами, антигистаминными ЛС.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Спасибо

Что за препарат гепарин? Когда его назначают, кому можно, а кому нельзя использовать гепарин?
Ответы на эти и другие вопросы, а также инструкцию по применению гепарина медколлегия сайт (www.сайт) поможет Вам найти в этой статье.

Что за препарат гепарин?

Гепарин относится к препаратам, препятствующим свертываемости крови. Выпускается гепарин в виде жидкости для инъекций и форм для наружного использования. В этой статье Вы получите информацию о гепарине в жидком виде.
Попав в организм, гепарин тормозит образование фибрина. Действие препарата начинается сразу же после его введения в организм. Гепарин активизирует движение крови в почках , воздействует на мозговое кровообращение, снижает действие некоторых ферментов . Использование гепарина после инфарктов миокарда уменьшает количество смертельных исходов и снижает риск повторных инфарктов. Гепарин используют и при тромбоэмболии легочной артерии – в этих случаях препарат вводят в повышенных количествах. А для предупреждения венозных тромбоэмболий следует использовать гепарин в уменьшенных дозах. Самый быстрый эффект наступает при внутривенном применении гепарина. Если Вам сделали внутримышечный укол, то эффект наступает минут через пятнадцать - тридцать, а если укол произведен под кожу, то для действия гепарина может понадобиться до часа.

В каких случаях назначают гепарин?

Если Вы страдаете тромбозом глубоких вен, коронарных артерий, тромбофлебитом, то в целях предупреждения тяжелых последствий назначается гепарин. Также этот препарат используют для лечения больных со стенокардией , после инфаркта миокарда , при аритмии . Если у Вас нарушено движение крови в почках, то тоже следует подумать о применении гепарина.

Используется гепарин и при оперативных вмешательствах для того, чтобы кровь не сворачивалась слишком быстро. Назначается гепарин при некоторых видах пороков сердца , при гломерулонефрите , бактериальном эндокардите , волчаночном нефрите .

Кому нельзя назначать гепарин?

Запрещено использование гепарина при лечении больных с плохой свертываемостью крови, с аневризмой сосудов различной локализации, с повышенным артериальным давлением , с язвой желудка или кишечника, при тяжелых заболеваниях печени , во время менструации, в постродовом периоде, а также после некоторых видов оперативных вмешательств.

Только под контролем врача можно использовать гепарин во время вынашивания ребенка, больным, страдающим сахарным диабетом , туберкулезом , перикардитом , а также женщинам преклонного возраста.

Возможны ли при лечении гепарином нежелательные побочные эффекты?

Да, при лечении гепарином могут появиться довольно разнообразные побочные эффекты. Организм может отреагировать различными аллергическими реакциями. Также возможно нарушение пищеварения, нарушение координации, мигренеподобные боли. Обычно все эти неприятные симптомы проходят сразу же, как только Вы прекратите лечение гепарином.

Но вот при долгосрочном применении гепарина возможны более серьезные последствия, такие как развитие остеопороза , нарушение распределения кальция.
В месте укола могут также появиться неприятные ощущения, такие как боль, покраснение и припухлость. Иногда могут появиться кровотечения из органов выделения.

В каких количествах применяется гепарин?

Гепарин назначается или в виде капельниц или в форме периодических уколов в вену или под кожу. В качестве предупредительной меры используется подкожная инъекция по пять тысяч единиц в сутки. Между уколами должны быть промежутки не менее восьми и не более двенадцати часов. Но нельзя делать уколы в одно и то же место.
Для лечения применяют разные дозы гепарина, которые зависят от заболевания и индивидуальных особенностей организма пациента. Не назначайте себе гепарин самостоятельно. Это может плохо отразиться на Вашем здоровье.

При использовании каких-либо других препаратов, обязательно предупредите врача, так как гепарин взаимодействует со многими лекарствами. Можно без опаски использовать гепарин совместно с

В плазме крови нефракционированный (стандартный) препарат активирует антитромбин 3. Угнетает активность активированного фактора 10 и тромбина, в небольшой степени сокращает агрегацию тромбоцитов. Относится к антикоагулянтам прямого действия.

Состав и действие Гепарина

Действующее вещество - гепарин натрия (на латинском - Heparinum natrium):

1 г геля - 1000 МЕ;
1 г мази - 100 МЕ;
1 мл раствора - 5000 МЕ.

Вспомогательные вещества:

мазь: бензокаин, бензилникотинат;
раствор: бензиловый спирт, хлорид натрия, вода для инъекций.

Активное вещество замедляет образование фибрина. Применение препарата способствует:

усилению активности паратгормона;
снижению активности сурфактанта в легких;
подавлению увеличенного синтеза в коре надпочечников альдостерона;
уменьшению активности мозговой гиалуронидазы;
активации липопротеинлипазы;
увеличению почечного кровотока;
модулированию реакции яичников на гормональные стимулы;
повышению сопротивляемости сосудов мозга.

При ишемической болезни сердца прием медикамента снижает частоту повторных инфарктов миокарда и летальность от него, риск развития острых тромбозов. В высоких дозах эффективен при венозном тромбозе и тромбоэмболии легочной артерии. Малые дозы используются для профилактики венозных тромбоэмболий, в т. ч. после проведения операций.

Форма выпуска

Лекарственные формы медикамента:

для наружного использования - в алюминиевых тубах по 15, 20, 30, 50 и 100 г, упакованных в картонные пачки - по 1 шт.;
мазь для наружного использования - в такой же таре по 10 и 25 г, также упакованных;
раствор для подкожного или внутривенного введения - бесцветная или светло-желтая прозрачная жидкость, выпускаемая в форме флаконов и ампул.

Флаконы: 1 или 5 мл в пластиковой или контурной ячейковой упаковке по 5 или 10 шт., в картонной пачке - 1-2 упаковки. Флаконы по 1 мл - в картонной пачке без упаковки по 5 и 10 шт.

с ампульным ножом, по 5 и 10 шт. в пластиковой или контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке - 1-2 упаковки - 1, 5 мл; ампулы по 1 мл - такая же упаковка или без упаковки, ампулы по 5 мл - по 5 и 10 шт. в картонной пачке, могут быть без ампульного ножа;
2 мл, с ампульным ножом, по 5 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1-2 упаковки;
полимерная ампула 5 мл, по 5 шт. в картонной пачке.

В форме таблеток не выпускается.

Узнайте Ваш уровень риска осложнений геморроя

Пройдите бесплатный онлайн тест от опытных проктологов

Время тестирования не более 2 минут

7 простых
вопросов

94% точность
теста

10 тысяч успешных
тестирований

Фармакологические свойства гепарина

Кислый мукополисахарид, влияющий на факторы свертывания и разжижения крови. Блокирует биосинтез тромбина, уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакодинамика

Механизм действия основан на его связывании с АТ III, способствующем подавлению активированных факторов свертывания. В высоких концентрациях подавляет активность тромбина.

Также подавляется участвующий в системах свертывания крови активированный фактор Х.

Проявление действия наблюдается при меньших дозах препарата по сравнению с требуемыми для ингибирования активности тромбина, способствующего образованию фибрина из фибриногена, что позволяет использовать средство в малых дозах при подкожном введении с целью профилактики и в больших - для лечения.

Лекарство способно уменьшить размеры тромба и приостановить его увеличение.

Уменьшает активность сурфактанта в легких, подавляет активность гиалуронидазы.

При наружном применении оказывает антитромботическое, противоэкссудативное и умеренное противовоспалительное действие.

Активирует фибринолитические свойства крови.

У пациента, использующего наружные формы препарата, активируется тканевой обмен, улучшается микроциркуляция крови, уменьшается отечность тканей.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация после подкожного введения достигается через 4-5 часов. Не покидает сосудистое русло из-за сильной связи с плазменными белками (до 95%).

Не проникает в грудное молоко и плаценту. Захватывается клетками мононуклеарно-макрофагальной системы и эндотелиальными. Концентрируется в селезенке и печени.

Выводится почками, преимущественно, в виде неактивных метаболитов. При использовании высоких доз до 50% может выделяться в неизменном виде. Гемодиализ не способствует выделению. Период полураспада - 0,5-1 час.

Для чего назначают?

Средство используют при следующих состояниях:

диссеминированном внутрисосудистом свертывании крови;
тромбозах, в т. ч. коронарных сосудов;
профилактике и лечении тромбоэмболии;
профилактике свертывания крови при операциях с использованием экстракорпоральных методов кровообращения.

Гель назначают для профилактики и лечения:

тромбофлебита поверхностных вен;
подкожных гематом;
поверхностного мастита;
травм и отеков, в т.ч. от синяков;
локализованных инфильтратов;
слоновости;
поверхностного перифлебита;
лимфангита;
флебита.

Инъекции назначают при следующих заболеваниях:

гломерулонефрите;
волчаночном нефрите;
гемолитикоуремическом синдроме;
бактериальном эндокардите;
остром инфаркте миокарда;
ДВС-синдроме;
нестабильной стенокардии;
мерцательной аритмии;
тромбофлебите;
ТЭЛА;
тромбозе почечных вен, артерий миокарда, глубоких вен.

Уколы используют для профилактики образования тромбов при митральном пороке сердца, для профилактики и лечения нарушений микроциркуляции и микротромбообразования.

Препарат применяется при промывании катетеров (венозных), при проведении гемосорбции, форсированного диуреза, гемодиализа, перитонеального диализа, цитафереза.

Инстилляции препарата в мочевой пузырь используются при лечении лейкоплакии у женщин.

Гепариновую мазь используют в косметологии для устранения морщин.

Гепарин при геморрое

На всех стадиях заболевания при пациентам назначают суппозитории (подробнее о них ), предотвращающие тромбообразование, заживляющие раны и оказывающие кровоостанавливающий эффект. При наиболее действенны свечи, содержащие активное вещество:

Гепатромбин Г, также включают в состав преднизолон и лауромакрогол. Подробнее о них можно узнать ;
, дополнительно включают преднизолон и лидокаин;
с глицерином, витепсолом, бензокаином.

Самым эффективным средством считается гепариновая мазь.

Хроническом

В этом случае используют мази:

Гепатромбин;

Последнее средство позволяет расслабить мышцы, что помогает больному осуществить опорожнение. Расслабленная мускулатура ускоряет заживление и благоприятствует улучшению микроциркуляции.

При обострении

Наиболее эффективным средством при обострении как наружного, так и внутреннего геморроя является гепариновая мазь.

При внутреннем заболевании без выпадения геморроидальных узлов мазью обильно обрабатывается тампон, помещаемый в анус.

При с наблюдающимся выпадением узлов используется марля с нанесенной мазью, сложенная в несколько слоев, фиксируемая на болезненной зоне.

Курс лечения не превышает 2 недель. Этого в норме достаточно для ликвидации периода обострения.

При кровоточащем геморрое гепариновая составляющая приводит к еще более интенсивному кровотечению, поэтому при активной фазе препараты на основе данного вещества не используются. Их применяют при отсутствии активного выделения крови.

Особенности введения гепарина

Наибольший эффект от применения лекарства наблюдается при внутривенной диффузии, поскольку обеспечивается стабильная гипокоагуляция и реже происходят выделения крови.

Внутривенное введение детям осуществляют через капельницу.

Свечи

Инструкция по применению суппозиториев:

используются только после опорожнения кишечника;
перед введением принимают душ;
для усиления эффекта до введения свечей принимают ванны с целебными травами в течение 20 минут;
суппозитории вводят в положении лежа на боку или стоя;
после введения находятся минимум 1 час в положении лежа, поэтому лучше применять лекарство перед сном.

Гель и мазь

На место поражения их наносят до 3 раз в день. Продолжительность курса лечения - 3-4 дня, в некоторых случаях - до недели.

Наносят на чистую кожу узлов и анальной зоны. Нельзя применять для мест, имеющих повреждения. Наносят около 2 см на кожу анальной области, рекомендуется обработать и зону сфинктера.

Тампон при внутренних узлах помещается в анальное отверстие на 20-30 минут.

Уколы

Введение раствора осуществляют подкожно в живот (передне-латеральную стенку) в виде регулярных инъекций или непрерывной внутривенной инфузии.

Для профилактики можно колоть подкожно по 5000 МЕ в сутки (по 2500 МЕ за раз с интервалами между инъекциями 8-12 часов).

При инфаркте применяют внутривенное введение в дозе 15-20 тыс. ЕД, в стационаре вводят каждые 4 часа в течение 5-6 дней по 5-10 тыс. ЕД. За 1-2 дня до отмены дозу снижают на 2,5-5 тыс. ЕД на каждый укол.

При массивном тромбозе легочной артерии вводят капельницей по 40-60 тыс. ЕД в течение 4-6 часов с последующим внутримышечным введением по 40 тыс. ЕД в сутки.

При венозных и иных периферических тромбозах вводят внутривенно 20-30 тыс. ЕД, затем по 60-80 тыс. ЕД в сутки.

Во всех случаях за 1-3 дня до окончания введения назначают непрямые антикоагулянты, прием которых продолжается и после отмены препарата.

Профилактику тромбоэмболии проводят вводом средства в подкожную клетчатку в дозе 5 тыс. ЕД 1-2 раза в день до и после операции.

При использовании раствора в комплексной консервативной терапии острой артериальной или венозной непроходимости суточную дозу (400-450 ЕД/кг) разводят 1200 мл изотонического раствора соли и переливают со скоростью 20 капель в минуту непрерывно в течение 3-5 суток, после чего переходят на дробное введение (по 100 ЕД/кг на 1 инъекцию). Если внутривенное введение невозможно, препарат начинают использовать подкожно или внутримышечно в тех же дозах.

При промывке катетера осуществляют разведение препарата физраствором в соотношении 1:20.

Через сколько действует?

Лекарство действует быстро, хотя и кратковременно.

Свертывание крови замедляется при введении:

внутривенном - почти сразу;
внутримышечном - через 15-30 минут;
подкожном - через 40-60 минут.

Максимальный эффект после ингаляции отмечается через сутки.

Противопоказания

Лекарство не применяют при следующих состояниях:

эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ;
циррозе печени, сопровождающимся варикозным расширением вен пищевода;
недавно осуществленных операциях на желчных путях, печени, предстательной железе, глазах, мозге;
угрожающем выкидыше;
травмах;
неконтролируемой артериальной гипертензии;
геморрагическом инсульте;
антифосфоролипидном синдроме;
аневризме сосудов головного мозга;
расслаивающейся аневризме аорты;
заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью;
кровотечениях;
гиперчувствительности к компонентам.

Вызывает ли препарат побочные явления?

Побочные эффекты от применения препарата возможны в виде развития кровотечений. При пониженной свертываемости крови уменьшают дозу лекарства без увеличения интервалов между инъекциями. При появлении аллергических реакций из-за индивидуальной непереносимости компонентов введение препарата отменяют, назначают десенсибилизирующие средства. При необходимости продолжения антикоагулянтной терапии назначают непрямые антикоагулянты.

Передозировка

Повышенные дозы препарата вызывают кровотечения из мест его введения, операционных ран, ЖКТ. Их ликвидируют при малых токах крови отменой препарата, при больших - нейтрализацией протамин сульфатом.

При наружном применении случаи передозировки не описаны. При длительном применении на обширных поверхностях возможны геморрагические осложнения.

Особые указания

С осторожностью вводят препарат больным с бронхиальной астмой, поливалентной аллергией, печеночной недостаточностью, эндокардитом, активным туберкулезом, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, тромбоцитопений, при стоматологических манипуляциях и людям пожилого возраста.

Разводить нужно только раствором хлорида натрия 0,9%.

При развитии некрозов мазь или гель не применяют.

При беременности и лактации

Риск развития тромбоэмболических осложнений при беременности более опасен для жизни, чем применение лекарства под врачебным контролем. Оно не проникает через плаценту, побочное влияние на плод маловероятно. Возможно применение в период грудного вскармливания по показаниям.

Применение в детском возрасте

В инструкции возрастные ограничения отсутствуют. Мази или гели назначают с 1 года. Перед использованием препарата необходима консультация врача.

Лекарственное взаимодействие

Усиливают эффекты препарата:

Дикумарин;
Варфарин;
Индометацин;
Ибупрофен;
Фенилбутазон;
Декстран;
ацетилсалициловая кислота.

Ослабляются эффекты препарата:

этакриновой кислотой;
антигистаминными средствами;
никотиновой кислотой;
тетрациклинами;
сердечными гликозидами.

Аналоги

Такое же торговое название и действующее вещество имеют препараты Ферейн, Браун, Сандоз, Акригель 1000, натриевая соль.

Белмедпрепараты (Беларусь).

Сроки и условия хранения

В защищенном от света прохладном месте, при температуре +8...+15°С.

Условия отпуска из аптек

Раствор - по рецепту, мази и гели - без него.

Цена

Мази в тюбиках 25 г - около 50 руб., гели в тюбиках 30 г - 120-180 руб., растворы для инъекций (5000 МЕ/мл) - 250-400 руб.

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и подкожного введения Состав: Нет сведений. Описание: Нет сведений. Фармакотерапевтическая группа: Антикоагулянтное средство прямого действия АТХ:

B.01.A.B.01 Гепарин

Фармакодинамика: Нет сведений. Фармакокинетика: Нет сведений. Показания: Нет сведений. Противопоказания: Нет сведений. С осторожностью: Нет сведений. Беременность и лактация: Нет сведений. Способ применения и дозы:

Гепарин вводят подкожно, внутривенно, болюсно или капельно.

Гепарин назначают в виде непрерывной внутривенной инфузии или в виде регулярных внутривенных инъекций, а так же подкожно (в область живота).

Гепарин нельзя вводить внутримышечно. Обычным местом для подкожных инъекций является передне-латеральная стенка живота (в исключительных случаях вводят в верхнюю область плеча или бедра), при этом используют тонкую иглу, которую следует вводить глубоко, перпендикулярно, в складку кожи, удерживаемую между большим и указательным пальцем до окончания введения раствора. Следует каждый раз чередовать места введения (во избежание формирования гематомы).

Первую инъекцию необходимо осуществлять за 1-2 ч до начала операции; в послеоперационном периоде вводить в течение 7-10 дней, а в случае необходимости - более длительное время.

Начальная доза гепарина натрия, вводимого в лечебных целях, обычно составляет 5000 ME и вводиться внутривенно, после чего лечение продолжают, используя подкожные инъекции или внутривенные инфузии.

Поддерживающие дозы определяют в зависимости от способа применения:

- при непрерывной внутривенной инфузии назначают по 1000-2000 МЕ/ч (24000-48000 МЕ/сут), разводя в следующих растворах для инфузий: в 0,9% растворе натрия хлорида, в 5% и 10% растворе глюкозы, в 0,45% растворе натрия хлорида и 2,5% растворе глюкозы, в растворе Рингера;

- при регулярных внутривенных инъекциях назначают по 5000-10000 ME гепарина натрия каждые 4-6 ч;

- при подкожном введении вводят каждые 12 ч по 15000-20000 ME или каждые 8 ч по 8000-10000 ME .

Перед введением каждой дозы необходимо проводить исследование времени свертывания крови и/или АЧТВ с целью коррекции последующей дозы.

Дозы гепарина натрия при внутривенном введении подбирают так, чтобы АЧТВ было в 1,5-2,5 раза больше контрольного. Антикоагулянтный эффект гепарина считается оптимальным, если время свертывания крови удлиняется в 2-3 раза по сравнению с нормальным показателем, АЧТВ и тромбиновое время увеличиваются в 2 раза (при возможности непрерывного контроля АЧТВ).

При подкожном введении малых доз (5000 ME 2-3 раза в день) для профилактики тромбообразования регулярного контроля АЧТВ не требуется, так как оно увеличивается незначительно.

Непрерывная внутривенная инфузия является наиболее эффективным способом применения гепарина натрия, лучшим, чем регулярные (периодические) инъекции, так как обеспечивает более стабильную гипокоагуляцию и реже вызывает кровотечения.

Взрослым при тромбозах легкой и умеренной степени тяжести вводят внутривенно по 40000-50000 МЕ/сут за 3-4 введения; при тяжелом тромбозе или эмболии - внутривенно 20000 ME 4 раза в сутки с интервалом 6 ч.

По жизненным показаниям вводят внутривенно однократно 25000 ME , затем по 20000 ME каждые 4 ч до достижения суточной дозы 80000-120000 ME .

При внутривенно капельном введении к суточному объему инфузионного раствора добавляют не менее 40000 ME .

При проведении экстракорпорального кровообращения Гепарин вводят в дозе 140-400 МЕ/кг или по 1500-2000 ME на 500 мл консервированной крови (цельная кровь, эритроцитарная масса).

Пациентам, находящимся на диализе, коррекция дозы проводится по результатам коагулограммы.

При гемодиализе вначале вводят внутривенно 10000 ME на 500 мл крови, затем в середине процедуры - еще 30000- 50000 ME . Для пациентов пожилого возраста, особенно женщин, дозы должны быть снижены.

Детям препарат вводят внутривенно капельно: в возрасте 1-3 мес - 800 МЕ/кг/сут, 4-12 мес - 700 МЕ/кг/сут, старше 6 лет - 500 МЕ/кг/сут под контролем АЧТВ.

Продолжительность терапии Гепарином зависит от показаний и способа применения. При внутривенном применении оптимальная длительность лечения составляет 7-10 дней, после чего терапию продолжают пероральными антикоагулянтами (рекомендуется назначать пероральные антикоагулянты, начиная уже с 1 дня лечения Гепарином или с 5 по 7 день, а применение Гепарина прекратить на 4-5 день комбинированной терапии). При обширных тромбозах подвздошно-бедренных вен целесообразно проведение более длительных курсов лечения Гепарином.

Побочные эффекты: Нет сведений. Передозировка: Нет сведений. Взаимодействие: Нет сведений. Особые указания:

Контроль числа тромбоцитов следует проводить перед началом лечения, в первый день лечения и через короткие интервалы в течение всего периода применения гепарина натрия, особенно между 6 и 14 днем после начала лечения. Следует немедленно прекратить лечение при резком снижении числа тромбоцитов (см. раздел "Побочное действие").

Резкое снижение числа тромбоцитов требует дальнейшего исследования на предмет выявления гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении. Если таковая имеет место, пациенту следует сообщить, что ему нельзя применять препараты гепарина в будущем (даже низкомолекулярный гепарин). Если имеется высокая вероятность гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении, препарат следует немедленно отменить.

При развитии гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопении у пациентов, получающих гепарин по поводу тромбоэмболической болезни или в случае развития тромбоэмболических осложнений, следует применять другие антикоагулянтные средства.

Пациенты с гепарин-индуцированной иммунной тромбоцитопенией (синдром образования белого тромба) не должны подвергаться гемодиализу с гепаринизацией. При необходимости у них должны использоваться альтернативные методы лечения почечной недостаточности.

Во избежание передозировки необходимо постоянно следить за клиническими симптомами, указывающими на возможную кровоточивость (кровоточивость слизистых оболочек, гематурия и т.п.). У пациентов с отсутствием реакции на гепарин или требующих назначения высоких доз гепарина необходимо контролировать антитромбин III.

У женщин старше 60 лет гепарин может увеличить кровоточивость.

При применении препарата у пациентов с артериальной гипертензией следует регулярно контролировать артериальное давление.

Перед началом терапии гепарином натрия всегда должно проводиться исследование коагулограммы, за исключением использования низких доз.

Пациентам, которых переводят на пероральную антикоагулянтную терапию, введение гепарина натрия следует продолжать до тех пор, пока результаты время свертывания крови и АЧТВ не будут находиться в терапевтическом диапазоне.

Внутримышечные инъекции противопоказаны. Следует так же по возможности избегать пункционных биопсий, инфильтрационной и эпидуральной анестезии и диагностических люмбальных пункций на фоне применения гепарина.

Если возникает массивное кровотечение, следует отменить препарат и исследовать показатели коагулограммы. Если результаты анализа в пределах нормы, то вероятность развития данного кровотечения вследствие использования гепарина натрия минимальна. Изменения в коагулограмме имеют тенденцию к нормализации после отмены гепарина.

Протамина сульфат является специфическим антидотом гепарина натрия. Один мл протамина сульфата нейтрализует 1000 ME гепарина. Дозы протамина сульфата должны корригироваться в зависимости от результатов коагулограммы, так как избыточное количество этого препарата само по себе может спровоцировать кровотечение.

Раствор гепарина натрия может приобрести желтый оттенок, что не меняет его активности или переносимости.

Физическая и химическая стабильность после разведения гепарина в указанных выше растворах для инфузий сохраняется в течение 48 часов при комнатной температуре (25+2°С). Если препарат не использован немедленно, он может быть использован не позднее 24 часов после разведения, при этом допускается его хранение в течение этого периода при температуре от 2 до 8°С, только в случае соблюдения асептических условий при его разведении.