Накапливается ли успокоительный эффект сероквеля. "Сероквель": отзывы. "Сероквель": инструкция по применению, показания. Условия отпуска из аптек

Фармакологическая группа:
Фармакологическое действие:Антипсихотический препарат для лечения биполярного расстройства, шизофрении и большого депрессивного расстройства.
Воздействие на рецепторы:
D1, D2, D3 и D4 рецепторы (антагонист)
Серотониновые 5-HT 1A, 5-HT 2A, 5-HT 2C, и 5-HT7 рецепторы (антагонист)
Альфа-1-адренорецепторы и альфа-2-адренергические рецепторы (антагонист)
H1 рецепторы (антагонист)
Рецепторы mACh (антагонист)
Кветиапин (известный на рынке под названиями Seroquel, Xeroquel, Ketipinor), атипичный антипсихотик для лечения шизофрении и биполярного расстройства. Препарат также выпускается в версии XR и в сочетании с СИОЗС применяется для лечения большого депрессивного расстройства.
Годовой объем продаж препарата составляет примерно $ 5,7 млрд. по всему миру, а в Соединенных Штатах - $2,9 млрд. Патент США, истекший в 2011 году, получил расширение ввиду своей педиатрической исключительности, и срок действия патента, соответственно, был продлен до 26 марта 2012 года. На настоящий момент действие патента уже истекло в Канаде. Сейчас существует несколько генериков Кветиапина, таких как Quepin, Syquel и Ketipinor.

Медицинское применение

Фумарат Кветиапина применяется для лечения шизофрении или биполярного расстройства.
В Соединенных Штатах Кветиапин был одобрен Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (FDA) для краткосрочного лечения шизофрении и острых эпизодов, связанных с маниакальным биполярным расстройством (биполярной манией) и для лечения биполярной депрессии. В 2009 году Кветиапин ER был утвержден в качестве дополнительного средства для лечения большого депрессивного расстройства.
Кветиапин также используется не по прямому назначению при агрессии, болезни Альцгеймера, тревоге, синдроме дефицита внимания и гиперактивности, биполярном расстройстве, слабоумии, депрессии, расстройствах настроения, пост-травматических стрессовых расстройствах и бессоннице, а также как препарат для управления гневом.

Шизофрения

Пока не ясно точно, какие препараты обладают большей эффективностью – типичные или атипичные антипсихотические препараты. Все они имеют равный период выведения и симптомы рецидивов при использовании при низких и умеренных дозах.

Биполярное расстройство

У пациентов с биполярным расстройством препарат используется при депрессивных эпизодах, острых маниакальных эпизодах, связанных с биполярным расстройством I (в качестве монотерапии или дополнительной терапии при использовании , вальпроата и ), и поддерживающей терапии биполярного расстройства I (в качестве дополнительной терапии при лечении литием или дивальпроатом).

Болезнь Альцгеймера

Кветиапин неэффективен для снижения возбуждаемости среди людей с болезнью Альцгеймера, чья доля в продажах препарата когда-то составляла 29%. Кветиапин ухудшает когнитивные функции у пожилых людей с деменцией, и поэтому его использование среди этих категорий лиц не рекомендуется.

Другое

Квентиапин иногда используется не по прямому назначению для лечения таких состояний, как обсессивно-компульсивное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство, аутизм, алкоголизм, пограничное расстройство личности, депрессия, синдром Туретта, музыкальные галлюцинации. Препарат также используется в качестве успокоительного средства у людей с нарушениями сна или тревожными расстройствами. Использование не по прямому назначению не одобрено производителем. Все еще не было произведено убедительных исследований побочных эффектов при долгосрочном использовании препарата не по прямому назначению, то есть при нарушениях сна.

Сероквель: побочные эффекты

Наиболее распространенный побочный эффект при приеме Кветиапина - сонливость. Другие распространенные побочные эффекты включают: вялость, усталость, сухость во рту, боль в горле, головокружение, боли в животе, запоры, расстройства желудка, ортостатическая гипотензия, воспаления или опухоли придаточных пазух носа или глотки, нечеткость зрения, повышение аппетита и веса.
Менее распространенные побочные эффекты включают кровоподтеки и нарушения речи и языка. Язвы в ротовой полости - редкий побочный эффект. Очень редкие побочные эффекты включают быстрое отекание кожи вокруг глаз, что зрительно ускоряет старение кожи.
В последнее время начали возникать разногласия в отношении риска смертельного исхода при приеме Кветиапина. По меньшей мере шесть американских военных ветеранов, получавших коктейли с препаратом, одобренные военными врачами для лечения посттравматического стрессового расстройства, погибли. Против AstraZeneca было поданы приблизительно 10.000 исков от физических лиц из гражданского населения, столкнувшихся при использовании препарата с такими проблемами, как невнятная речь и хроническая бессонница, и даже смертельный исход.
Препарат позиционируется как один из наиболее седативных антипсихотических препаратов, хотя этот факт и оспаривается. В течение первых нескольких дней приема препарата, а иногда и дольше, пользователи могут чувствовать усталость. В новейших указаниях по применению Кветиапина против биполярной депрессии рекомендуется, как правило, принимать всю дозу перед сном в связи с седативным эффектом препарата. Седативный эффект может исчезнуть или через некоторое время, или из-за изменения в дозировке, также могут возникнуть другие, неседативные, побочные эффекты.
Как типичные, так и атипичные антипсихотические препараты могут вызывать развитие поздней дискинезии. По данным одного исследования, атипичные препараты имеют сниженный коэффициент - 3,9% по сравнению с 5,5%. Хотя Кветиапин и Клозапин являются атипичными антипсихотическими препаратами, переход к их применению – хороший способ минимизировать симптомы поздней дискинезии, вызванные другими атипичными препаратами.
Некоторые пациенты могут наблюдать прибавку в весе. Было установлено, что Кветиапин имеет больший потенциал к увеличению веса, чем Флуфеназин, Галоперидол, Локсапин, Молиндон, Оланзапин, Пимозид, Рисперидон, Тиоридазин, Тиотиксен, Трифлуоперазин и Зипразидон, но меньшую, чем Аминазин, Клозапин, Перфеназин и Сертиндол.
Исследования препарата, проведенные на гончих собаках, говорят о том, что в результате приема у животных возможен риск развития катаракты. Хотя имеются результаты контролируемых исследований тысячи пациентов, сообщающие о риске развития катаракты в организме человека, все еще не выявлено четкой причинно-следственной связи между использованием Кветиапина и этим побочным эффектом. Тем не менее, на интернет-сайте препарата Seroquel пользователям рекомендуется проведение регулярных полугодовых обследований у окулиста.
Как и некоторые другие антипсихотические препараты, Кветиапин может снижать порог судорожной готовности, и его следует принимать с осторожностью в комбинации с такими препаратами, как Бупропион.
Последние сравнительные исследования антипсихотических препаратов показали, что лечение одним только Кветиапином связано с повышенным риском смертности по сравнению с другими проанализированными методами лечения (что все же лучше, чем полное отсутствие лечения антипсихотическими препаратами).

Сероквель: отмена

Прекращать прием Сероквеля следует постепенно, при тщательном наблюдении и с назначения врача, чтобы избежать симптомов отмены или рецидива.
Национальный Формуляр Британии рекомендует постепенное прекращение антипсихотического лечения, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива заболевания. В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, при резком или слишком быстром снижении дозы может возникать абстинентный синдром. Несмотря на растущий спрос на безопасные и эффективные графики сокращения применения антипсихотических средств, в настоящее время нет никаких конкретных рекомендаций относительно их доказанной безопасности и эффективности.
Симптомы отмены, наблюдающиеся после прекращения приема антипсихотических препаратов, включают в себя тошноту, рвоту, головокружение, потливость, дискинезию, ортостатическую гипотензию, тахикардию, бессонницу, нервозность, головную боль и беспокойство. По данным внутренних документов компании Eli Lilly, прекращение приема атипичных нейролептиков, схожих с Сероквелем, может быть связано с развитием псориаза, воспалением десен и другими воспалительными заболеваниями, диспепсией, головными болями, повышением содержания сахара в крови и другими заболеваниями, связанными с психическим состоянием. Некоторые утверждают, что дополнительные соматические и психиатрические симптомы, связанные с дофаминергической супер-чувствительностью, в том числе дискинезия и острый психоз, являются общими симптомами при прекращении приема нейролептиков. Это заставляет предполагать, что процесс прекращения приема может сам по себе вызывать психоз, производя психотические симптомы даже у ранее здоровых пациентов, что указывает на возможное фармакологическое происхождении психических заболеваний у определенного количества пациентов, ранее получавших антипсихотические препараты. Этот вопрос до сих пор не решен, и остается весьма спорным среди специалистов в области медицины и психического здоровья.

Передозировка

В большинстве случаев острая передозировка препаратом Сероквель вызывает седацию, гипотензию и тахикардию, сердечную аритмию. Среди взрослых также наблюдались случаи комы и смерти. Концентрация Кветиапина в сыворотке или плазме в диапазоне 1-10 мг/л считается относительно безопасной, в то время как концентрация в 10-25 мг/л связана с риском смерти.

Беременность и лактация

Препарат имеет фактор риска C при беременности. Квентиапин токсичен для плода и эмбриона, однако не было продемонстрировано никакого влияния препарата на животных. Не понятен результат длительного воздействия препарата на развитие ребенка, однако его использование в третьем триместре связано с риском аномальных движений мышц и проявлением симптомов отмены. У новорожденных могут возникать следующие симптомы: волнение, расстройства питания, гипертония, гипотония, дыхательная недостаточность, сонливость и тремор. Может потребоваться госпитализация. Препарат не рекомендуется принимать во время лактации, так как он имеет свойство проникать в грудное молоко.

Фармакология

Кветиапин является антагонистом дофаминовых, серотониновых и адренергических рецепторов, и мощным антигистаминным препаратом с клинически незначительными антихолинергическими свойствами. Кветиапин прочно связывается с серотониновыми рецепторами, действует как частичный агонист 5-HT 1A рецепторов. Серийное сканирование с помощью ПЭТ (позитронной эмиссионной томографии) D2-рецепторов показало, что Кветиапин очень быстро отделяется от D2-рецепторов. Теоретически, это позволяет нормальным физиологическим скачкам допамина проявлять нормальные эффекты в таких областях, как нигростриатный и тубероинфундибулярный пути, сводя к минимуму риск побочных эффектов, таких как псевдо-паркинсонизм и повышение уровня пролактина. Некоторые из рецепторов-антагонистов (серотонин, норадреналин), являются фактически ауторецепторами, блокада которых приводит к увеличению выпуска нейромедиаторов.
Норкветиапин - активный метаболит Кветиапина. Препарат имеет большинство эффектов Кветиапина, обладая схожей потенцией, а также является мощным ингибитором обратного захвата норадреналина и мускариновых антагонистов. Обратите внимание, что приведенные ниже данные из другого источника (официальная информация о назначении препарата Сероквель), и меры отличаются от приведенной выше (Ki против IC50). Также есть расхождения по порядку величин D1, альфа-1, H1 и M1.

Сероквель: инструкция

При очень низких дозировках Кветиапин действует прежде всего как блокатор рецепторов гистамина (антигистаминный препарат) и блокатор альфа-1-адренергических рецепторов. При увеличении дозы Кветиапин активирует адренергическую систему и прочно связывается с рецепторами серотонина и ауторецепторами. При высоких дозах Кветиапин начинает блокировать значительное количество дофаминовых рецепторов. Не рекомендуется использование низких доз Кветиапина (<150 мг), за исключением временного периода титрования препарата (менее 30 дней).
В связи с компенсаторными изменениями в дофаминовых, серотониновых, адренергических и гистаминовых рецепторах в центральной нервной системе, рекомендуется постепенное снижение дозы, чтобы свести к минимуму или вовсе избежать следующих симптомов отмены: бессонница, тошнота, рвота, головокружение, потливость, ортостатическая гипотензия, тахикардия, а также нервозность, головная боль и тревога. Эти симптомы наблюдались у небольшого числа восприимчивых людей, принимавших Кветиапин.
В Национальном формуляре Британии рекомендуется постепенный вывод после применения антипсихотических препаратов, чтобы избежать острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива.

Сероквель пролонг

Во втором полугодии 2006 года компания AstraZeneca представила новое приложение для препарата – пролонгированную версию Кветиапина для лечения шизофрении в Соединенных Штатах, Канаде и Европейском Союзе. AstraZeneca сохраняет исключительные права для этого приложения на рынке до 2017 года. Кветиапин пролонгированного действия известен на рынке как Seroquel XR, а также Seroquel Prolong и Seroquel Depot.
18 мая 2007 года AstraZeneca объявила о том, что FDA США утвердило Сероквель XR для лечения острой шизофрении. Во 2 квартале 2007 года, во время своей конференции, AstraZeneca объявила о планах по запуску Сероквель XR в США в августе 2007 года. Тем не менее, Сероквель XR стал доступен в аптеках США только16 ноября 2007 года, после того, как был утвержден FDA для использования в качестве поддерживающей терапии при шизофрении, в дополнение к лечению острых заболеваний. Компания не предоставила повода для задержки запуска Сероквель XR. 27 сентября 2007 года Министерство здравоохранения Канады одобрило продажу препарата Сероквель XR.
Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов утвердило Сероквель XR для лечения биполярной депрессии и биполярной мании в начале октября 2008 года. По утверждению AstraZeneca, Сероквель XR является «первым лекарственным средством, утвержденным Управлением по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов для однократного лечения острых и депрессивных и маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством».
По состоянию на 31 июля 2008 года, компания Handa Pharmaceuticals, основанная в городе Фремонт, Калифорния, объявила о выпуске нового приложения таблеток фумарата Кветиапина расширенного выпуска, одобренного FDA.
1 декабря 2008 года компания Biovail объявляет о выпуске своей пролонгированной версии Кветиапина, одобренной FDA. Эта версия составила конкуренцию препарату Сероквель XR от компании AstraZeneca.
24 декабря 2008 года компания AstraZeneca уведомила акционеров о том, что FDA запросила дополнительную информацию о приложении компании для расширенного использования пролонгированной версии Кветиапина при лечения депрессии.

Правовой статус

В 1997 году Кветиапин получил первоначальное одобрение от американского FDA как средство для лечения шизофрении. В 2004 году препарат получает дополнительное преимущество как средство для лечения маний, связанных с биполярным расстройством. В 2007 и 2008 годах были проведены исследования по эффективности Кветиапина в лечении генерализованного тревожного расстройства и депрессии. В апреле 2009 года Консультативный комитет FDA по психофармакологическим препаратам провел открытое обсуждение по вопросу о том, оправдывают ли результаты исследований утверждение FDA о препарате как о средстве против тревоги и депрессии, с рисками метаболических побочных эффектов и поздней дискинезии и внезапной сердечной смерти.

Спор

Компании AstraZeneca был предъявлен иск со стороны правительства США (иск от имени государства, поданный Стефаном П. Кружевски) по поводу маркетинга Кветиапина. 29 октября 2009 года было достигнуто соглашение в размере $ 520 млн.
В 2004 году, в ходе спорных клинических испытаний препарата Сероквель в Университете Миннесоты, молодой человек по имени Дэн Маркинсон покончил жизнь самоубийством, находясь под обязательным содержанием в неволе. Группа из Университета Миннесоты по биоэтике заявила, что в ходе исследования был зафиксирован ряд тревожных этических нарушений, однако университет отказался от расследования.
Несколько американских солдат и ветеранов погибли в результате приема Сероквеля для лечения посттравматического стрессового расстройства.
Были поданы многочисленные иски, связанные с побочными эффектами Кветиапина, в частности, сахарным диабетом.
В Австралии профессор Патрик МакГорри, ключевой советник по вопросам психического здоровья, предложил провести испытания препарата в Мельбурне в 2011 году с целью исследования вопроса о том, способен ли Сероквель уменьшать или отсрочивать риск у людей в возрасте от 15 до 40 лет с ранними признаками психического заболевания, развивающихся в позднее психотическое расстройство. Однако в июле 2011 года группа психиатров, психологов и исследователей из Австралии, Новой Зеландии, Канады, Великобритании и США подали жалобу в комитет по этике здравоохранения в Мельбурне. Они выступали против испытания, назвав его «неэтичным» и «опасным».
В 2009 году в документах, использованных в ходе судебного процесса против компании AstraZeneca, было указано, что д-р Чарльз Шульц, заведующий кафедрой психиатрии в Университете Миннесоты и консультант AstraZeneca, исказил данные о преимуществе препарата Сероквель, использующиеся в презентациях и пресс-релизах исследования.

Рекреационное использование

Кветиапин не классифицируется как контролируемое законом вещество, и «иски, поданные после самостоятельного приема препарата, связаны в основном с седативными и анксиолитическими эффектами Кветиапина (помогающими при проблемах со сном или беспокойством), а не с его антипсихотическими свойствами». В медицинской литературе появились отчеты о злоупотреблении Кветиапином. В дополнение к пероральному применению препарат также принимали интраназально, вдыхая измельченные в порошок таблетки. Имеются доклады о злоупотреблении при внутривенном введении препарата, а также о совместном внутривенном введении с кокаином, так называемый «Q-Ball». В 2004 году в письме редактору Американского Журнала Психиатрии приводилась интересная статистика, что до 30% заключенных, нуждающихся в психиатрической помощи в тюрьме Лос-Анджелеса, имитировали психотические симптомы болезни с целью получить Кветиапин. Случаи злоупотребления препарата, также известного как «успокоительное», «сонные ягоды», или «Сюзи-Кью», чаще встречаются в тюрьмах из-за того, что его регулярно назначают как успокоительное средство при отсутствия в тюрьме иных, более популярных психотропных веществ. В письме, присланном в редакцию Американского Журнала Психиатрии в январе 2007 года, была высказана «необходимость дополнительных исследований Кветиапина как препарата, вызывающего зависимость». Авторами письма являлись врачи, работающие в рамках уголовно-исполнительной системы штата Огайо. Они сообщают, что «заключенные … угрожали судебными исками и даже самоубийством, когда им переставали давать Кветиапин», а также что «не было замечено подобных форм поведения при использовании других антипсихотических препаратов второго поколения сопоставимой эффективности ». Также сообщалось, что при совместном использовании препарата с метадоном пользователи испытывали эйфорию, подобную опиоидной.

Дело о фальсификации Нурофен Плюс

В августе 2011 года Агентство по регулированию лекарственных и медицинских средств и изделий Великобритании (MHRA) выпустило срочные предупреждения после появления сообщений о том, что некоторые партии Нурофена плюс содержат в своем составе Сероквель XL.
После этого сообщения компания Reckitt Benckiser Ltd (Великобритания) получила отчеты о неправильных этикетках на картонных коробках двух дополнительных партий Нурофена Плюс. Одна из партий содержала 50-мг таблетки Сероквель XL, а другая - 100-мг капсулы Pfizer Neurontin.
После этого компания Reckitt Benckiser (UK) Ltd решила выпустить весь оставшийся запас таблеток Нурофен Плюс в упаковках всех размеров. Этот выпуск был прослежен вплоть до полок магазинов.

Вспомогательные вещества: , кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой "SEROQUEL 100" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: повидон, кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT 2 -рецепторам (по сравнению с допаминовыми D 1 - и D 2 -рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α 1 -адренорецепторам и менее активен по отношению к α 2 -адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D 2 -рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А 10 -допаминергических нейронов по сравнению с А 9 -нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Клинические исследования (с применением Сероквеля в дозах 75-750 мг/сут) не выявили различий между Сероквелем и плацебо в частоте возникновения экстрапирамидных симптомов и сопутствующем использовании антихолинергических препаратов.

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении.

Воздействие кветиапина на 5HT 2 - и D 2 -рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени.

Установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина изофермент CYP3A4.

Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выведение

T 1/2 составляет приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м 2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, С max и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T 1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения С max не изменялось.

Кветиапин и некоторые его метаболиты обладают слабой ингибирующей активностью по отношению к изоферментам CYP1А2, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4, но только при концентрации, в 10-50 раз превышающей концентрации, наблюдаемые при обычно используемой эффективной дозировке 300-450 мг/сут.

Основываясь на результатах in vitro, не следует ожидать, что одновременное назначение кветиапина с другими препаратами приведет к клинически выраженному ингибированию CYP-опосредованного метаболизма других лекарственных средств.

Показания

— лечение острых и хронических психозов, включая шизофрению;

— лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;

— лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).

Противопоказания

— совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов, кларитромицин, нефазодон, ингибиторы протеаз);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Дозировка

Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза может варьировать в пределах от 150 мг до 750 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 750 мг.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 100 мг, 2-й день - 200 мг, 3-й день - 300 мг, 4-й день - 400 мг. В дальнейшем к 6 дню терапии суточная доза препарата может быть увеличена до 800 мг. Увеличение суточной дозы не должно превышать 200 мг/сут.

В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости доза может варьировать в пределах от 200 мг до 800 мг/сут. Обычно эффективная доза составляет от 400 мг до 800 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 800 мг.

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза - 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

У пожилых пациентов

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость (17.5%), головокружение (10%); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - судороги. При длительном применении Сероквеля существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор (9%), диспепсия (6%), сухость во рту (7%); повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови (6%), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия (7%), обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в клинической практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены препарата. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают в себя снижение числа лейкоцитов до начала терапии или имеющиеся в анамнезе указания на лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом лекарств.

Со стороны эндокринной системы: терапия Сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т 4 и свободного Т 4 . Максимальное снижение общего и свободного Т 4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т 4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения.

Аллергические реакции: редко - эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: редко - периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - приапизм.

Сероквель может вызвать удлинение интервала QT с, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QT с не выявлено.

Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях — повышение АД, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.

Передозировка

Данные о передозировке Сероквеля ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 20 г, без фатальных последствий и с полным восстановлением, однако имеются сообщения о крайне редких случаях передозировки Сероквелем, приводивших к смерти или коме.

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном назначении препаратов, обладающих сильным ингибирующим действием на изофермент CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики), концентрация кветиапина в плазме может повышаться. В таких случаях следует применять более низкие дозы Сероквеля. Особенное внимание должно быть уделено пожилым и ослабленным пациентам. Необходимо индивидуально оценивать соотношение риска и пользы для каждого пациента.

Одновременное назначение Сероквеля с препаратами, индуцирующими ферментную систему печени, такими как карбамазепин, возможно снижение концентрации препарата в плазме, что может потребовать увеличения дозы Сероквеля, в зависимости от клинического эффекта. В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах, при назначении его до или одновременно с карбамазепином (индуктором печеночных ферментов), возможно значительное увеличение клиренса кветиапина. Такое увеличение клиренса кветиапина уменьшало AUC в среднем на 13% по сравнению с применением кветиапина без карбамазепина.

Одновременное назначение Сероквеля с другим индуктором микросомальных ферментов печени (фенитоина), также приводило к повышению клиренса кветиапина. При одновременном назначении Сероквеля и фенитоина (или других индукторов печеночных ферментов, таких как барбитураты, рифампицин) может потребоваться увеличение дозы Сероквеля. Также может потребоваться уменьшение дозы Сероквеля при отмене фенитоина или карбамазепина или другого индуктора ферментной системы печени или замене на препарат, не индуцирующий микросомальные ферменты печени (например, вальпроат натрия).

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Сероквеля.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики и кветиапина при совместном назначении дивальпроекса натрия (натрия вальпроат и вальпроевая кислота в молярном соотношении 1:1) и Сероквеля (кветиапина).

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном назначении с антипсихотическими препаратами рисперидоном или галоперидолом. Однако одновременный прием Сероквеля и тиоридазина приводил к повышению клиренса кветиапина.

Изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в цитохром Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450.

Фармакокинетика кветиапина существенно не изменялась при одновременном назначении антидепрессанта имипрамина (CYP2D6-ингибитор) или флуоксетина (CYP3A4- и CYP2D6-ингибитор). Однако, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении Сероквеля и системном применении сильных ингибиторов изофермента CYP3A4 (таких как противогрибковые средства группы азолов и макролидные антибиотики).

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов Сероквеля.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении Сероквеля пациентам с сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими состояниями, предрасполагающими к артериальной гипотензии, а также пациентам пожилого возраста, при печеночной недостаточности, судорожных припадках в анамнезе.

Сероквель может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начальный период подбора дозы (у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых).

При резкой отмене высоких доз антипсихотических препаратов могут наблюдаться следующие острые реакции (синдром отмены) - тошнота, рвота; редко - бессонница.

Сообщалось о случаях обострения психотических симптомов и появлении непроизвольных двигательных расстройств (акатизия, дистония, дискинезия). В связи с чем отмену препарата рекомендуется проводить постепенно.

Возникновение ЗНС может быть связано с проводимым антипсихотическим лечением. Клиническая манифестация синдрома включает в себя: гипертермию, измененный ментальный статус, мышечную ригидность, нестабильность вегетативной нервной системы, увеличение уровня КФК. В таких случаях Сероквель должен быть отменен и проведено соответствующее лечение.

Не выявлено различий в частоте развития судорог у пациентов, принимающих Сероквель или плацебо. Однако рекомендуется соблюдать осторожность при терапии пациентов с судорожными приступами в анамнезе.

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QT c . Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT c , необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

Принимая во внимание, что кветиапин, главным образом, влияет на ЦНС, Сероквель должен быть использован с осторожностью в комбинации с другими препаратами, обладающими угнетающим действием на ЦНС, или алкоголем.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сероквель может вызывать сонливость, поэтому пациентам не рекомендуется работать с механизмами, представляющими опасность, в т.ч. не рекомендуется управление автомобилем и другими движущимися средствами.

Беременность и лактация

Безопасность и эффективность применения Сероквеля у беременных женщин не установлены. Поэтому при беременности Сероквель можно применять только, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Степень выведения кветиапина с женским молоком не известна. Женщинам необходимо рекомендовать не кормить грудью во время приема Сероквеля.

Применение в детском возрасте

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 или 6 блистеров (таблетки 25 мг); или в пачке картонной 3, 6 или 9 блистеров (таблетки 100 и 200 мг); или в пачке картонной 1 блистер (6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и 1 таблетка 200 мг).

Описание лекарственной формы

Таблетка 25 мг: круглая, диаметром 6 мм, персикового цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Таблетка 100 мг: круглая, диаметром 8,5 мм, желтого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Таблетка 200 мг: круглая, диаметром 11 мм, белого цвета, двояковыпуклая, покрыта оболочкой.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипсихотическое .

Обладает более высоким сродством к серотониновым 5HT 2 -рецепторам по сравнению с дофаминовыми D 1 - и D 2 -рецепторами в головном мозге, а также высоким сродством к гистаминовым и альфа 1 -адренорецепторам.

Фармакокинетика

С белками плазмы связывается на 83%. T 1/2 — около 7 ч. Выводится с мочой (73%) и с фекалиями (21%) в виде неактивных метаболитов. Биотрансформируется при участии цитохрома P450.

Показания препарата Сероквель ®

Острые и хронические психозы, включая шизофрению.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ , изменение уровня печеночных ферментов.

Со стороны ЖКТ : сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.

Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.

Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Эффект ослабляют индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, карбамазепин, барбитураты, рифампицин) и тиоридазин (повышает Cl ).

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 2 раза в сутки.

Взрослые. Суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет: в первый день — 50 мг, второй день — 100 мг, третий день — 200 мг, 4 день — 300 мг. Начиная с 4 дня доза должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом, доза может варьироваться в пределах от 150 до 750 мг/сут.

Пожилые. Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель должен использоваться с осторожностью у людей пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг в день. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

У пациентов с нарушением функции печени и почек терапия Сероквелем должна начинаться с дозы 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Передозировка

Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.

Лечение: симптоматическое; восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при комбинировании с др. препаратами, обладающими центральной активностью, с алкоголем, а также при сочетанном назначении с потенциальными ингибиторами биотрансформации — кетоконазолом, эритромицином и др.

Особые указания

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Условия хранения препарата Сероквель ®

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Сероквель ®

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
F20 Шизофрения	Dementia praecox
	Блейлера болезнь
	Вялотекущая шизофрения
	Вялотекущая шизофрения с апатоабулическими расстройствами
	Обострение шизофрении
	Острая стадия шизофрении с возбуждением
	Острая форма шизофрении
	Острая шизофрения
	Острое шизофреническое нарушение
	Острый приступ шизофрении
	Психоз дискордантный
	Психоз шизофренического типа
	Слабоумие раннее
	Фебрильная форма шизофрении
	Хроническая шизофрения
	Хроническое шизофреническое нарушение
	Церебральная органическая недостаточность при шизофрении
	Шизофренические состояния
	Шизофренический психоз
	Шизофрения
F29 Неорганический психоз неуточненный	Галлюцинаторно-бредовые расстройства
	Галлюцинаторно-бредовый синдром
	Интоксикационный психоз
	Маниакально-бредовые расстройства
	Маниакальные хронические психозы
	Маниакальный психоз
	Острый психоз
	Параноидальный психоз
	Параноидный психоз
	Подострый психоз
	Пресенильный психоз
	Психоз
	Психоз интоксикационный
	Психоз параноидальный
	Психоз у детей
	Психозы детского возраста
	Психомоторное возбуждение при психозах
	Реактивные психозы
	Хронические психозы
	Хронический галлюцинаторный психоз
	Хронический психоз
	Хроническое психотическое расстройство
	Шизофренический психоз
F31 Биполярное аффективное расстройство	Аффективный биполярный психоз
	Биполярное расстройство
	Биполярные нарушения
	Биполярные расстройства
	Биполярный психоз
	Депрессивный эпизод биполярного расстройства
	Интермиттирующий психоз
	Маниакально-депрессивный психоз
	Маниакально-депрессивный синдром
	Маниакально-меланхолический психоз
	Психоз маниакально-депрессивный
	Расстройства настроения биполярные
	Циклофрения
	Циркулярный психоз

Неврозы, расстройства психики и личности, приводящие к расшатыванию нервной системы – это те нарушения, с которыми часто приходится сталкиваться многим из нас.

Препарат Сероквель помогает устранить симптоматику депрессии, маниакального эпизода, и , а также нормализует общее состояние психики.

Формы выпуска и компоненты

Лекарственное средство выпускается в виде таблеток. Они могут отличаться по цвету, также в них может содержаться разное количество активного компонента.

В аптеках лекарство может встречаться в следующих формах:

Таблетки розового цвета с дозировкой активного вещества 25 мг. Они содержатся в блистерах по 10 штук. В одной пачке из картонной основы может быть 3 или 6 блистеров.
Таблетки желтого цвета с дозировкой 100 мг. Помещены в блистеры по 10 штук, которых в одной пачке может быть 3, 6 или 9 штук.
Таблетки имеют белую структуру с уровнем дозировки активного компонента 200 мг. Таблетки упакованы в блистеры, в каждом из которых имеется 10 таблеток. В одной пачке из картонного материала имеется 3, 6 или 9 блистеров.

Также производитель предлагает к покупке препарат Сероквель Пролонг с повышенным количеством активного вещества кветиапина фумарат (460 мг).

Формула кветиапина фумарата

В продаже встречаются упаковки лекарства, в которые входят комбинации таблеток. Например, в них могут быть 6 таблеток по 25 мг, 3 таблетки по 100 мг и одна таблетка на 200 мг.

С одной стороны таблетки обязательно наносится гравировка, которая отражает уровень дозировки основного компонента — Seroquel 25, Seroquel WO и Seroquel 200.

Основное вещество медикамента –кветиапин. Среди дополнительных элементов:

гидрофосфат кальция;
моногидрат лактозы;
МКЦ, повидон;
стеарат магния;
Макрагол 400; гипромеллоза;
диоксид титана;
карбоксиметилкрахмал;
натрия карбоксиметилкрахмал;
красители и другие.

Фармакологические свойства

Сероквель входит в группу (антипсихотиков), и относится к препаратам, которые оказывают антипсихическое лекарственное воздействие.

Активное вещество лекарственного средства – кветиапин взаимодействует с рецепторами нейтротрансмиттерного типа в головном мозге.

Основное вещество препарата имеет повышенное сходство с серотониновыми рецепторами класса 5НТ2 по сравнению с дофаминовыми рецепторами головного мозга D1 и D2. Сходные качества лекарство имеется с адренорецепторами и гистаминовыми рецепторами.

Во время осуществления стандартных исследований лекарственное средство проявляло антипсихическую активность. При использовании может развиться не выраженная . В результате этого наблюдается блокирование дофаминовых D2 рецепторов.

Во время клинических обследований было выявлено, что Сероквель может проявлять повышенную эффективность во время лечебной терапии позитивной и негативной симптоматики шизофренического состояния.

При внутреннем применении основной элемент кветиапин обладает высоким всасыванием внутри желудочно-кишечного тракта. Принятие еды не влияет на показатель биодоступности главного элемента.

Около 83 % главного составляющего элемента связывается с белками плазмы крови. Главное метаболизирование наблюдается в печени.

Выводится из организма в течение 14 часов. Почти 73 % лекарственного средства выходит вместе с мочой через почки, почти 21 % выделяется вместе с каловыми массами.

Показания и противопоказания к назначению

Не стоит использовать медикамент при наличии следующих состояний:

при наличии индивидуальной непереносимости элементов, имеющихся в составе медикамента;
не желательно применять при наличии нехватки лактазы и при непереносимости галактозы;
нельзя использовать подростками в возрасте менее 18 лет;
не желательно применять женщинам в период вынашивания ребенка;
в период лактации.

Курс приема и дозировки

Медикамент применяется два раза в день. Его применение не зависит от приема пищи. Уровень дозировки и длительность лечебной терапии зависит от тяжести заболевания, и ее должен определять лечащий врач.

Во время шизофренических состояний и биполярного нарушения медикамент нужно использовать так:

в течение первого дня нужно использовать до 300 мг действующего вещества;
на протяжении последующих двух дней необходимо принимать по 600 мг.

Доза 600 мг в сутки может быть повышена до 800 мг. Но только, если это действительно необходимо и поддерживается лечащим врачом.

Во время депрессии медикамент используется так:

в первый день нужно принимать по 50 мг;
на следующий день доза увеличивается до 100 мг;
на третьи сутки дозировка увеличивается до 200 мг;
на четвертый день принимается по 300 мг действующего компонента.

Если вдруг возникнет такая необходимость, оптимальная доза средства 300 мг может быть повышена до 600 мг. Но ее следует увеличивать, только если это действительно необходимо.

При психозах за сутки дозировка лекарственного средства может составлять от 150 мг и доходить до 750 мг.

Во время биполярных нарушений в маниакальной фазе медикамент рекомендуется использовать так:

в течение первого дня рекомендуется принимать по 100 мг;
на второй день показано использовать по 200 мг;
в течение третьих суток принимается по 300 мг;
по 400 мг действующего компонента в течение четвертых суток.

В дальнейший период дозировка медикамента повышается, уже на шестые сутки она должна составлять 600 мг. Повышение дозы рекомендуется делать только если это будет нужно. Обычно дозу устанавливает и повышает врач и только при нормальной переносимости препарата пациентом.

Прием лекарства во время беременности и при кормлении грудью

Поскольку влияние препарата при применении его в период беременности не изучено до конца, то женщинам в положении его использовать не рекомендуется. Составляющие вещества медикамента могут оказать вредное воздействие на ребенка.

Однако в некоторых случаях лекарство могут назначать в тех случаях, когда ожидаемый положительный эффект для матери будет выше, ожидаемого вредного влияния на ребенка.

Не стоит использовать лекарство в период лактации, так как составляющие компоненты выделяются вместе с грудным молоком. Лучше всего на момент лечения препаратом прекратить кормление грудью.

Передозировка и побочные эффекты

Если во время использования точно соблюдать все рекомендации и не превышать установленных дозировок, то симптоматика передозировки проявляется достаточно редко. При применении лекарства в повышенных дозах могут отмечаться следующие побочные симптомы:

При появлении таких нежелательных эффектов необходимо провести симптоматическую лечебную терапию.

При использовании лекарства могут проявляться некоторые неприятные побочные явления. Среди частых неприятных симптомов отмечаются такие состояния:

появление головокружения;
может наблюдаться дисперсия;
проблемы со стулом – запоры или поносы;
появление тахикардии;
повышенная сухость в ротовой полости;
возникновение ортостатической гипотензии;
в кровяном составе может происходить повышение уровня триглицеридов, печеночных ферментов, инсулина.

Иногда могут появиться , нейтропения, лейкопения.

Практический опыт применения

Обзор практикующего врача и отзывы, принимающих препарат Сероквель.

Обзор врача

Сероквель – это нейролептическое средство, которое способно быстро восстановить психическое состояние, привести в норму нервную систему.

Использование лекарства показано во время различных психических нарушений, маниакальных состояний, шизофрении, биполярных расстройств, депрессии.

Обычно прием этого средства осуществляется только под контролем врача и по необходимой схеме приема. Для каждого состояния должна быть определенная схема и дозы. Обязательно при использовании препарат нужно строго соблюдать все дозировки, это предотвратит появление неприятных симптомов передозировки.

Врач психотерапевт

Мнение пациентов

Долгое время впадала в сильные депрессии, не могла нормально спать, работать. В результате пришлось обратиться к врачу, тот после обследования прописал таблетки Сероквель, плюс написал схему применения.

Конечно, я как прочитала инструкцию, меня сразу взял страх, столько побочных явлений, но все-таки решила начать принимать. В первое время заметила постоянную сонливость и головокружения. Но через неделю все прошло.

Зато это лекарство помогло мне нормально мыслить, спать, все симптомы депрессии пропали, а главное появилась радость и желание жить.

Елена, 45 лет

Сероквель врач назначил принимать моему мужу. У него были сильные психозы и депрессия. На тот момент мне было уже все равно, я искала любое средство, которое могло бы восстановить психику моему мужу, потому как жить с ним было очень тяжело.

Я думала, что этот препарат на него подействует плохо, потому слишком уж много побочных явлений. Но я заметила всего два проблемы — со стулом и головокружения. Уже через 6 месяцев приема мужу стало намного лучше. Теперь он жизнерадостный и счастливый человек!

Людмила, 38 лет

Покупка лекарства и аналоги

Упаковка таблеток с дозировкой 25 мг и количеством таблеток 60 штук стоит около 1800-1900 рублей, цена упаковки таблеток Сероквель с дозировкой 200 мг и количеством 60 штук стоит около 5800-5900 рублей, также к покупке доступны такие аналоги лекарства:

Перед использованием препарата СЕРОКВЕЛЬ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «SEROQUEL 25» на одной стороне.

Состав оболочки: краситель железа оксид желтый, титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «SEROQUEL 200» на одной стороне.

1 таб.
кветиапина фумарат	230.26 мг,
что соответствует содержанию кветиапина	200 мг

Состав оболочки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол 400.

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Проявляет более высокое сродство к серотониновым 5HT2-рецепторам (по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами) в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и α1-адренорецепторам и менее активен по отношению к α2-адренорецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.

Проявлял антипсихотическую активность в стандартных тестах.

Результаты изучения экстрапирамидных симптомов у животных выявили, что кветиапин вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы. Кветиапин селективно уменьшает активность мезолимбических А10-допаминергических нейронов по сравнению с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.

Сероквель не вызывает длительного повышения уровня пролактина в плазме крови. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.

Воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч после приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном применении кветиапин хорошо всасывается из ЖКТ.

Прием пищи существенно не влияет на биодоступность кветиапина.

Распределение

Кветиапин приблизительно на 83% связывается с белками плазмы.

Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер, и не наблюдается разницы между мужчинами и женщинами.

Метаболизм

Активно метаболизируется в печени.

Установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина изофермент CYP3A4.

Основные плазменные метаболиты не обладают выраженной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 составляет приблизительно 7 ч. Менее 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизмененном виде почками или с калом. Приблизительно 73% кветиапина выводится почками и 21% - с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.

В исследовании фармакокинетики кветиапина при применении в различных дозах при назначении кветиапина до приема кетоконазола или одновременно с кетоконазолом, приводило к увеличению, в среднем, Сmax и AUC кветиапина на 235% и 522% соответственно, а также к уменьшению клиренса кветиапина, в среднем, на 84%. T1/2 кветиапина увеличивался, но среднее время достижения Сmax не изменялось.

СЕРОКВЕЛЬ: ДОЗИРОВКА

Сероквель следует принимать 2 раза/сут, независимо от приема пищи.

Взрослым для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению, суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг.

Для лечения маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель применяется в качестве монотерапии или в качестве адьювантной терапии для стабилизации настроения.

Для лечения депрессивных эпизодов в структуре биполярного расстройства Сероквель назначают 1 раз/сут на ночь. Рекомендуемая доза - 300 мг. Суточная доза для первых 4 дней терапии составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Максимальная суточная доза составляет 600 мг. Не отмечено клинического улучшения при увеличении дозы более 600 мг.

У пожилых пациентов начальная доза составляет 25 мг/сут. Дозу следует увеличивать ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у молодых пациентов.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.

Передозировка

Симптомы: отмеченные симптомы в основном были следствием усиления известных фармакологических эффектов препарата, таких как сонливость и чрезмерная седация, тахикардия и снижение АД.

Лечение: специфических антидотов к кветиапину нет. В случаях серьезной интоксикации необходимо рассмотреть возможность симптоматической терапии и рекомендуется проводить мероприятия, направленные на поддержание функции дыхания, сердечно-сосудистой системы, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции. Медицинский контроль и наблюдение должно быть продолжено до полного выздоровления пациента.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетика препаратов лития не изменяется при одновременном назначении Сероквеля.

Не отмечено клинически значимых изменений фармакокинетики вальпроевой кислоты и кветиапина при совместном назначении дивальпроекса натрия (натрия вальпроат и вальпроевая кислота в молярном соотношении 1:1) и Сероквеля (кветиапина).

Кветиапин не вызывал индукции печеночных ферментных систем, участвующих в метаболизме антипирина.

Изофермент CYP3A4 является ключевым ферментом, принимающим участие в Р450-опосредованном метаболизме кветиапина. Фармакокинетика кветиапина существенно не изменяется при одновременном применении циметидина, являющегося ингибитором цитохрома Р450.

Лекарственные средства, угнетающие ЦНС, и этанол повышают риск развития побочных эффектов Сероквеля.

Беременность и лактация

СЕРОКВЕЛЬ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость (17.5%), головокружение (10%); редко - злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, нарушение сознания, мышечная ригидность, вегето-сосудистые нарушения, увеличение концентрации КФК); очень редко - судороги. При длительном применении Сероквеля существует потенциальная возможность развития поздней дискинезии. При возникновении симптомов поздней дискинезии необходимо уменьшить дозу или прекратить дальнейшее лечение Сероквелем.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор (9%), диспепсия (6%), сухость во рту (7%); повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ) в сыворотке крови (6%), а также повышение концентрации холестерина и триглицеридов (на фоне лечения Сероквелем эти изменения, как правило, были обратимы).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ортостатическая гипотензия (сопровождающаяся головокружением), тахикардия (7%), обмороки; эти побочные реакции в основном встречаются в начальный период подбора дозы.

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения и/или нейтропения. Не отмечено случаев тяжелой нейтропении или агранулоцитоза у пациентов, принимавших Сероквель. При использовании Сероквеля в клинической практике лейкопения и/или нейтропения разрешалась после отмены препарата. Возможные факторы риска развития лейкопении и/или нейтропении включают в себя снижение числа лейкоцитов до начала терапии или имеющиеся в анамнезе указания на лейкопению и/или нейтропению, вызванную приемом лекарств.

Со стороны эндокринной системы: терапия Сероквелем связана с небольшим дозозависимым снижением уровня гормонов щитовидной железы, в частности, общего Т4 и свободного Т4. Максимальное снижение общего и свободного Т4 зарегистрировано на 2-й и 4-й неделе терапии кветиапином без дальнейшего снижения концентрации гормонов при длительном лечении. В дальнейшем не было признаков клинически значимых изменений в концентрации тиреотропного гормона. Практически во всех случаях концентрация общего и свободного Т4 возвращался к исходному после прекращения терапии Сероквелем независимо от длительности лечения.

Аллергические реакции: редко - эозинофилия, аллергические реакции, включая ангионевротический отек.

Прочие: редко - периферические отеки, умеренная астения, ринит, увеличение массы тела (преимущественно в первые недели лечения); очень редко - приапизм.

Сероквель может вызвать удлинение интервала QTс, взаимосвязи применения Сероквеля с постоянным увеличением QTс не выявлено.

Также сообщалось о следующих часто встречающихся (1/100) побочных явлениях - повышение АД, сердцебиение, дизартрия, фарингит, кашель, анорексия, повышенное потоотделение. Причинно-следственная связь данных побочных явлений с приемом Сероквеля не установлена.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 30°C. Срок годности - 3 года.

Показания

лечение острых и хронических психозов,
включая шизофрению;
лечение маниакальных эпизодов в структуре биполярного расстройства;
лечение депрессивных эпизодов от средней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстройства (в течение 8 недель).

Противопоказания

совместное применение с ингибиторами цитохрома Р450 (противогрибковые препараты группы азолов,
эритромицин,
кларитромицин,
нефазодон,
ингибиторы протеаз);
повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Особые указания

Не выявлено взаимосвязи между приемом кветиапина и увеличением интервала QTc. Однако при назначении кветиапина одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QTc, необходимо соблюдать осторожность, особенно у лиц пожилого возраста.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение при нарушении функции почек

Применение при нарушении функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется начинать терапию Сероквелем с 25 мг/сут. Рекомендуется увеличивать дозу ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 60 шт. П N013468/01 (2021-11-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 60 шт. П N013468/01 (2021-11-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 60 шт. П N013468/01 (2021-11-08 – 0000-00-00)