Ксизал сироп инструкция по применению для детей. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Возможные реакции на препарат

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание

Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе C max в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.

Распределение

C ss достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
V d составляет 0.4 л/кг.

Метаболизм

Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H 1 -рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.

Фармакокинетка в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T 1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

У детей младшего возраста T 1/2 укорочен.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные; с выдавленной маркировкой "Y" на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак.

Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением.

Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Для мужчин:

КК (мл/мин)= × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин: полученное значение × 0.85

Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше.

Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Лечение: сразу после приема препарата провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.

При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.

При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: часто (≥1/10); нечасто (от ≥1/100 до <1/10); редко (от ≥1/1000 до <1/100); очень редко (от ≥1/10 000 до < 1/1000).

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.

Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.

Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Показания

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:

круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
поллиноз (сенная лихорадка);
крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
отек Квинке;
другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (для таблеток);
детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
беременность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.

С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому Ксизал ® не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание на время приема следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов левоцетиризина на развивающийся плод (в т.ч. в постнатальном периоде), течение беременности и родов также не изменялось.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Пациентам с хронической почечной недостаточностью при КК 49-30 мл/мин дозу уменьшают в 2 раза (по 1 таб. через день), при КК 29-10 мл/мин дозу уменьшают в 3 раза (по 1 таб. 1 раз в 3 дня).

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет (для таблеток); в детском возрасте до 2 лет (для капель для приема внутрь).

Дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель).

Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель).

Применение у пожилых пациентов

Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.

Особые указания

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В составе 1 таблетки препарата содержится 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида .

В 1 мл жидкого лекарства содержится 5 мг действующего вещества.

Вспомогательные вещества, входящие в состав Ксизала:

натрия ацетат ;
натрия сахаринат;
пропиленгликоль;
85%;
метилпарагидроксибензоат;
пропилпарагидроксибензоат;
уксусная кислота;
вода очищенная.

Пленочная оболочка таблеток состоит из макрогола 400 и опадрая Y-1-7000.

Форма выпуска

Ксизал выпускается в двух лекарственных формах:

В виде таблеток по 5 мг , покрытых плёночной оболочкой. Выпускаются таблетки Xyzal по 7, 10, 14 и 20 штук в одной упаковке.
В виде капель для приема внутрь . Капли Xyzal выпускаются во флаконах по 10 и 20 мл. Флаконы тёмного цвета с капельницей.

Фармакологическое действие

Ксизал является лекарственным препаратом ярко выраженной противоаллергической и антигистаминной направленности. Блокирующее воздействие на гистаминовые рецепторы в человеческом организме левоцетиризина в два раза выше, чем у .

Препарат оказывает воздействие на антигистаминную фазу аллергической реакции .

Воздействие препарата на организм пациента заключается в том, что он предупреждает развитие аллергии, при наступлении аллергической реакции облегчает её течение, обладает антиэкссудативным и противозудным действием .

Активный компонент препарата левоцетиризин :

снижает проницаемость стенок сосудов;
замедляет движение эозинофилов ;
тормозит активность медиаторов воспаления и цитокинов .

На серотониновые и холинергические рецепторы левоцетиризин практически не оказывает влияния.

Седативный эффект при приеме Ксизала практически отсутствует.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приёме внутрь лекарство отлично всасывается в желудочно-кишечном тракте. При этом может возникать незначительный . При приеме лекарства вместе с пищей уровень биодоступности и скорость абсорбции не изменяются.

Максимальная концентрация левоцетиризина в плазме крови достигается спустя 1 час после приема препарата. Клиническое действие сохраняется более чем в течение 24 часов. Период полувыведения препарата у взрослых пациентов составляет от 6 до 10 часов, у детей он несколько короче.
Около 13 процентов лекарства выходит из организма через кишечник, примерно 85% — выводится почками. У больных, страдающих почечной недостаточностью, период полувыведения препарата удлиняется. У пациентов, находящихся на гемодиализе, выводится не более 10% активного вещества.

Основной компонент препарата левоцетиризин имеет свойство проникать в грудное молоко.

Показания к применению

Основными показаниями к применению Ксизала являются:

наличие у пациента зуда;
чихание;
слезотечение ;
заложенность носа;
воспаление слизистых оболочек носа и глаза (конъюнктивы);
сезонный или хронический и ;
ринорея ;
в хронической форме;
аллергические дерматозы .

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к , а также к другим компонентам, входящим в состав лекарства. Ксизал не назначают людям с выраженной .

Особые указания

Инструкция по применению Ксизала (Способ и дозировка)

Дозировка приема капель:

для детей от 2 до 6 лет назначается по 5 капель 2 раза в сутки;
детям старше 6 лет и взрослым принимать до 20 капель в сутки, можно в один прием.

Таблетки Ксизал инструкция по применению для взрослых и детей старше 6 лет:

принимать натощак или вместе с приёмом пищи;
глотать, не разжевывая;
запивать водой.

Дозировка – по 1 таблетке 1 раз в сутки.

Детям

Ксизал в таблетках , покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям в возрасте до 6 лет.

Передозировка

При передозировке препарата могут наблюдаться следующие симптомы:

у взрослых — ;
у детей – повышенные раздражительность , возбудимость , переходящие в сонливость.

Если произошла передозировка препарата, рекомендуется в первую очередь сделать пациенту промывание желудка или спровоцировать искусственную рвоту. Далее нужно проводить поддерживающую и симптоматическую терапию. Для лечения в случае передозировки препарата показан

Эйсика Фармасьютикалз С.р.л. ЮСБ Фарма С.А. ЮСБ Фарма С.п.А. ЮСБ Фаршим С.А. ЮСБ Фаршим С.А./ Эйсика Фармасьютикалз С.р.л.

Страна происхождения

Италия Швейцария Швейцария/Италия

Группа товаров

Противоаллергические препараты

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат

Формы выпуска

10 - блистеры (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 10 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 20 мл - флаконы темного стекла с капельницей (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (1) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные. 7 - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Всасывание Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/ - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%. Распределение Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Метаболизм Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник. Фармакокинетка в особых клинических случаях У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа. У детей младшего возраста T1/2 укорочен.

Особые условия

Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Состав

1 мл левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная. левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).

Ксизал показания к применению

Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний: - круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа); - поллиноз (сенная лихорадка); - крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); - отек Квинке; - другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Ксизал противопоказания

- терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин); - детский возраст до 6 лет (для таблеток); - детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь); - беременность; - повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток); - повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина. С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).

Ксизал дозировка

5 мг 5 мг/мл

Ксизал побочные действия

Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия. Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия. Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела. Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.

Лекарственное взаимодействие

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось. При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено. При одновременном применении с теофиллином (400 мг/) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Передозировка

сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).

Условия хранения

хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
беречь от детей

Информация предоставлена

1 мл раствора содержит

активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг,

вспомогательные вещества: натрия ацетат, кислота уксусная, пропиленгликоль, глицерин 85%, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 217), натрия сахарин, вода очищенная.

Описание

Прозрачная, слабо опалесцирующая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцитеризин.

Код АТХ R06АE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание. После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе (5 мг) максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 0,9 ч и составляет 270 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/сут – 308 нг/мл. Постоянный уровень концентрации достигается через 2 суток.

Распределение. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы крови. Объем распределения (Vd) составляет 0,4 л/кг. Биодоступность достигает 100 %.

Метаболизм. В небольших количествах (< 14 %) метаболизируется в организме путем N- и О-деалкилирования (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Деалкилирование в первую очередь опосредовано с CYP 3A4, во время ароматического окисления участвуют многочисленные и/или неизвестные изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на деятельность изоферментов CYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в концентрациях, значительно превышающих пик концентрации, достигнутой при приеме дозы 5 мг.

Благодаря низкому метаболизму и отсутствию метаболического потенциала подавления, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами, или наоборот, маловероятно.

Выведение

Период полувыведения у взрослых составляет 7.9 ± 1.9 часа. Период полувыведения у маленьких детей укорочен. Средняя величина общего клиренса у взрослых составляет 0.63 мл/мин/кг. Основной путь выведения левоцетиризина и метаболитов с мочой, составляет в среднем 85.4 % от дозы. Выделение через фекалии составляет только 12.9 % от дозы. Левоцетиризин выделяется как клубочковой фильтрацией, так и активной канальцевой секрецией. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80 %), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10 % левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Фармакодинамика

Левоцетиризин – активное вещество препарата Ксизал®, R-энантиомер цетиризина, который относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1–гистаминные рецепторы. Сродство к H1-рецепторам у левоцетиризана в 2 раза выше, чем у цетиризина.

Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, снижает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Левоцетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не оказывает седативного эффекта.

Показания к применению

Cимптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит)

Крапивница.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь, вместе с пищей или натощак.

Капли наливают в чайную ложку или растворяют в небольшом количестве воды. Если используется разведение, особенно детям, следует использовать такой объем воды, который пациент в состоянии проглотить. Разбавленный раствор должен быть употреблён немедленно.

При подсчете капель, бутылка должна быть установлена по вертикали (сверху вниз). В случае отсутствия потока капель, если нужное количество капель не было доставлено, поверните бутылку в вертикальное положение, а затем удерживайте ее вверх дном и продолжайте подсчет капель.

Даже если и имеются некоторые данные по клиническим исследованиям у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, они не являются достаточным основанием для применения левоцетиризина у младенцев и детей до 2 лет.

В связи с чем, назначение левоцетиризина новорожденным и детям до 2 лет не рекомендуется.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет:

Подростки от 12 лет и старше, и взрослые:

Взрослые пациенты с почечной недостаточностью

Интервалы дозирования должны быть индивидуализированы в зависимости от функции почек. Обратитесь к следующей таблице и скорректируйте дозу, как указано. Чтобы использовать эту таблицу дозирования, требуется оценка клиренса креатинина пациента (КК) в мл/мин. КК (мл/мин) может быть оценен по креатинину сыворотки (мг/дл), определенной по следующей формуле:

× масса тела(кг)

КК = –––––––––––––––––––––––––––––––– (× 0,85 для женщин)

72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Дети, страдающие почечной недостаточностью

Доза должна быть скорректирована на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его/ее веса тела.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется пациентам только с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью регулировка дозы рекомендуется (см. выше «Взрослые пациенты с почечной недостаточностью»).

Длительность использования:

Периодический аллергический ринит (симптомы <4 дня/неделю или менее чем 4 недели) должен рассматриваться в зависимости от заболевания и его истории, лечение можно остановить только после исчезновения симптомов, и может быть возобновлен снова, когда появляются симптомы. В случае стойкого аллергического ринита (симптомы >4 дней/неделю и в течение более 4 недель), непрерывная терапия может быть предложена пациенту в период контакта с аллергенами. Для хронической крапивницы и хронического аллергического ринита, имеется клинический опыт использования рацемата до одного года.

Побочные действия

В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте 6-11 месяцев и в возрасте от 1 года до 6 лет

Диарея, рвота, запор, гиперсекреция слюны

Жажда, чувство голода, усталость, анорексия, сонливость, психомоторная гиперактивность, нарушения сна, бессонница средней степени

Носовое кровотечение

У детей в возрасте 6-12 лет

Головная боль, сонливость

У подростков старше 12 лет и взрослых

Головная боль, сонливость, сухость во рту, усталость

Наблюдались случаи побочных реакций (нечасто ≥ 1/1000, <1/100), таких как слабость и боль в животе.

Случаи возникновения седативных побочных реакций, таких как сонливость, усталость и астения были более частыми (8.1%) после приема левоцетиризина 5 мг, чем при приеме плацебо (3.1 %).

Постмаркетинговый период

Гиперчувствительность, в том числе анафилаксия, ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница

Повышение аппетита, тошнота, рвота

Агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия, нарушение зрения, затуманенное зрение

Сердцебиение, тахикардия

Гепатит, нарушение функции печени

Дизурия, задержка мочи

Боль в мышцах

Увеличение веса

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левоцетиризину или любому из других компонентов препарата или к любым производным пиперазина.

Тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Детский возраст до 2 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Не были проведены исследования по изучению взаимодействия с левоцетиризином (в том числе исследования с индукторами CYP3A4).

Исследования соединений цетиризина с рацематом не показали каких-либо клинически значимых неблагоприятных взаимодействий с антипирином, псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.

Небольшое снижение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось в исследовании с несколькими дозами теофиллина (400 мг один раз в день), в то время как фармакокинетика теофиллина не изменяется при одновременном применении цетиризина.

В исследовании нескольких доз ритонавира (600 мг дважды в день) и цетиризина (10 мг в сутки), степень воздействия цетиризина была увеличена примерно на 40%, а фармакокинетика ритонавира было слегка изменена (-11%), что далее сопутствовало всасыванию цетиризина.

Степень поглощения левоцетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается.

У чувствительных пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других депрессантов ЦНС может оказывать действие на центральную нервную систему, хотя было показано, что рацемат цетиризина не усиливает действие алкоголя.

Особые указания

Пациентам, принимающим Ксизал®, следует воздерживаться от приема алкоголя.

С особой осторожностью принимать пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи (поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.

Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, содержащиеся в составе препарата Ксизал® капли для приема внутрь, могут вызывать аллергические реакции (возможно, с отсрочкой).

На рынке аптечных препаратов спрос на антигистаминные лекарства растёт с каждым годом. Так как человеческий организм становится всё более восприимчивым к раздражителям, то развивается бурная реакция иммунной системы в виде .

Заболевание затрагивает все органы и системы в разной степени. Нужны более сильные средства, такие как Ксизал. Он быстро сумеет смягчить нарастающие симптомы и предотвратить нарастание аллергических проявлений.

Описание

Ксизал относится к сильным антигистаминным препаратам, он является надёжным блокатором рецепторов, чувствительных к гистамину, подавляет деятельность возбудителей воспалительного процесса, значительно сокращает проницаемость капилляров, делает прочной мембрану тучных клеток, в которых находятся гистамины.

Препарат достаточно эффективен в терапии многих болезней, вызванных аллергенами. Он зарекомендовал себя только с положительной стороны и может с успехом использоваться в комплексной терапии, которая носит как единичный, так и системный характер.

В комплексе Ксизал сочетается практически со всеми препаратами, так как способность активного вещества к расщеплению крайне мала и составляет в процентном соотношении всего 10%.

Лекарство, попав в организм, моментально всасывается и эффективно действует. Причём всасываемость не зависит от наличия пищи в желудочно-кишечном тракте. Лишь её присутствие способно немного замедлить процесс, но качество его не поменяется. Побочные эффекты, если соблюдать инструкцию и рекомендации врача, практически не проявляются.

Ксизал имеет явное преимущество перед своими ранними аналогами. Он выделяется на общем фоне удобством применения, очень малой вероятностью побочных характеристик и исключительно положительными отзывами пациентов и их лечащих врачей, которые наблюдали за положительной динамикой и постепенным выздоровлением без осложнений.

Формула препарата продумана до мелочей, накопление активного вещества в организме исключено. Лекарство разрешено даже пациентам с печёночной и почечной недостаточностью.

Особенная формула лекарства даёт основание назвать Ксизал достаточно безобидным, но сильным противоаллергенным препаратом. Он стимулирует процессы восстановления систем, кожного покрова и слизистых после аллергических процессов.

Лекарство отлично устраняет зуд, покраснение и отёк, уменьшает образование сыпи, блокирует её распространение, снимает гиперчувствительность с кожи, способствует восстановлению её водного баланса и обменных процессов.

Особенности формы выпуска и состав

Таблетки Ксизила представляют собой небольшие, выпуклые с двух сторон пилюли белого цвета, покрытые оболочкой. Они начинают растворяться ещё в ротовой полости под действием слюны, в желудок попадают почти расщеплённые на действующее вещество и его компоненты.

Таблетки содержатся в специальных ячейках-блистерах по семь или десять штук. В картонной коробке может содержаться до 30 таблеток – три блистера по 7 или 10 пилюль, соответственно 21 или 30 таблеток.

Действующее вещество Ксизала – дигидрохлорид левоцетиризина, он производит противоаллергический эффект.

Вспомогательные вещества таблетки представлены в виде лактозы, магния стеарата, кремния диоксида, микрокристаллической целлюлозы.

В одной таблетке содержится 5 мг активного компонента, остальное принадлежит вспомогательным компонентам.

Такой состав позволяет эффективно бороться с аллергией и иметь минимум противопоказаний.

Таблетки Ксизал назначает врач – педиатр, терапевт, аллерголог, дерматолог. Препарат хорош при разовом и систематическом применении. В случае отсутствия желаемого результата и появления различных нежелательных последствий врач может откорректировать дозу для усиления эффекта.

Пациенту вмешиваться в терапевтический процесс запрещено.

Фармакокинетика

Ксизал попадает в организм и начинает растворяться уже в ротовой полости под действием слюны. Окончательное его растворение происходит в желудке под действием ферментов и желудочного сока. Левоцетиризин хорошо всасывается через слизистые желудка и кишечника.

Что касается расщепления активного компонента, то это происходит с помощью почек. Печени он практически не касается, поэтому препарат разрешён больным с печёночной патологией.

Выводится лекарство с помощью почек, минимальное количество левоцетиризина остаётся в желудке и выводится через кишечник.

Метаболиты активного вещества быстро всасываются в кровь и распространяются по организму, снимая чувствительность гистаминных рецепторов, воздействуя на гистаминопродуцирующие клетки, предотвращая аллергические реакции во всех проявлениях, уменьшая степень выраженности симптомов максимально скоро.

Ксизал используют не только для лечения, но и для профилактики. Препарат в силах предотвратить развитие аллергических патологий и осложнений, если, например, был контакт с аллергеном во внешней или внутренней среде, если надвигается сезонная аллергия.

Фармакодинамика

Расщепление левоцетиризина происходит быстро, уже при первом прохождении через печень, но степень метаболизма у него слишком мала, именно это позволяет препарату беспрепятственно и успешно взаимодействовать с другими лекарственными средствами, особенно в комплексной терапии какого-либо аллергического заболевания или связанного с ним недуга.

Левоцетиризин после попадания внутрь организма моментально всасывается через слизистые желудочно-кишечного тракта. Время приёма пищи значения не имеет. Но время еды уменьшается скорость всасывания, при этом эффективность её не меняется.

Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через час. С белками в плазме действующее вещество связывается в 99%.

Оптимальная концентрация лекарства, которая необходима для начала терапевтического эффекта, достигается в кровяной плазме через двое суток.

Всего около 15% левоцетиризина расщепляется, проходя через печень. В связи с тем, что степень метаболизма крайне мала, вероятность взаимодействия его с другими лекарствами практически равна нулю.

Показания к применению

Антигистаминный препарат Ксизал предназначен для лечения и профилактики аллергии и заболеваний, ей вызванных:

крапивницы, в том числе, идиопатической;
отёка Квинке;
поллиноза или ;
хроническая и сезонная аллергия;
хронический и сезонный ринит;
все виды дерматитов, в том числе атопический и в комплексной терапии;
аллергический конъюктивит;
бронхиальная астма в комплексной терапии.

Противопоказания

При следующих состояниях и случаях приём Ксизала запрещён:

деткам, пока им не исполнится шесть лет;
женщинам при вынашивании ребёнка на любом сроке;
при почечных патологиях;
при гиперчувствительности пациентов к действующему или вспомогательному веществу.

Условия приёма внутрь, дозировка

Таблетки при приёме запивают водой. Разжёвывать их нельзя, иначе нарушится естественный процесс растворения и высвобождения активного вещества, которое при раскусывании пилюли может оказаться на зубах и в нужном количестве не оказаться в организме.

Необходимое суточное количество Ксизала врач прописывает с учётом возраста. Возможны и другие расчётные показатели.

Взрослым пациентам и детям старше шести лет назначают одну таблетку в сутки. Это равно 5 мг действующего вещества.

Малышам от двух до шести лет приём таблеток запрещён.

Пусть малая доза левоцетиризина, но всё-таки выводится она при помощи почек. Поэтому количество назначаемого препарата корректируют в зависимости от показаний КК, который рассчитывают в зависимости от концентрации сывороточного креатинина.

Побочные действия

На основании проведённых исследований выявлены следующие побочные эффекты:

Что касается центральной нервной системы — головные боли, быстрое утомление, сонливость – нечастые явления. Астения – редкое явление. Агрессия, галлюцинации, судорожное состояние, депрессии, различные глазные патологии – очень редко.
Если рассматривать сердечно-сосудистую систему , то очень редко может возникнуть тахикардия.
Пищеварительная система может пострадать по-своему — высыхание слизистой оболочки рта – нечасто. Боли в животе – редко; тошнота, рвота, понос – очень редко.
Миалгия – очень редко.
Очень редко наблюдает рост массы тела .
Очень редко могут появиться аллергические реакции в виде зуда, сыпи, крапивницы, ангионевротического отёка.

Расшифровка:

часто – это менее чем один случай на 10;
нечасто — это менее чем один на сто и более одного на 10;
редко – менее одного на тысячу и более одного на сто;
очень редко – менее одного на десять тысяч и более одного на тысячу.

Передозировка

При нарушении правил приёма и превышении рекомендованной суточной дозы могут быть последствия, как незначительные, так и серьёзные:

постоянное сонное состояние;
беспокойное состояние и возбуждение, которое внезапно сменяется апатией, сонливостью и усталостью.

Если обнаружена передозировка, нужно освободить желудочно-кишечный тракт от лекарства путём промывания желудка, если средство уже в кишечнике – лучше сделать клизму.

Нейтрализатора у Ксизала не имеется, поэтому необходимо принять любой сорбент — чёрный и белый уголь, Смекта, .

Лекарственное взаимодействие

Что касается взаимодействия Ксизала с другими лекарствами, то каких-либо проявлений не обнаружено, так как активное вещество имеет слишком слабую способность к метаболизму, поэтому не взаимодействует с другими препаратами.

Единственное условие — принимать Ксизал вместе с алкоголем запрещено, потому что спирт усилит побочные действия.

Особые указания

Каких-либо отклонений со стороны центральной нервной системы не обнаружено. Нужно заметить, что не любой антигистаминный препарат подходит для пациентов, которым приходится управлять автомобилем или трудиться там, где нужна мгновенная реакция, концентрация внимания и сосредоточенность.

Если лекарство принимают в указанной дозе рекомендованное количество раз, то оно, скорее всего, не повлияет на способность управлять транспортным средством, не вызовет сонливость и не снизит быстроту реакции.

Тем не менее, если есть такая возможность, на период лечения можно воздержаться от потенциально опасных видов деятельности.

Беременность и лактация

Подробных исследований на предмет влияния на плод или грудничка лекарства не проводилось. Поэтому сказать, что аппарат безвреден или опасен, не представляется возможным.

Конечно, категорически не рекомендуется назначать капли во время беременности на любом сроке.

Что касается грудного вскармливания, то доказано, что левоцетиризин находится в грудном молоке женщины и запросто может попасть к малютке. На основании этого без острой необходимости – что решает только врач – приём препарата начинать нельзя. Здесь уже стоит выбор — либо лечение Ксизалом, либо прекращение процесса лактации.

Что касается течения беременности, то исследований плода после принятия лекарства не наблюдалось.

Детский возраст

Как уже упоминалось ранее, таблетки деткам можно давать только тогда, когда ребёнку уже исполнится шесть лет. Но даже в этом случае врач решает о назначении препарата.

При нарушениях функционирования выделительной системы

Пациентам с хронической почечной недостаточностью препарат назначают осторожно, сократив дозу в два раза. Такой курс полностью находится под контролем врача. При появлении побочных явлений, приём лекарства прекращают.

При терминальной почечной недостаточности Ксизал вовсе противопоказан.

Противопоказан препарат и в терминальной стадии почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин).

Если препарат применяют больные с патологиями печени, в этом нет ничего страшного. Для них отдельных расчётов нет, дозу не корректируют. Хотя врач по своему усмотрению вполне может уменьшит количество принимаемого лекарства в зависимости от самочувствия пациента.

Людям в пожилом возрасте, старше 60 лет, Ксизал назначают без скидки на возраст. Здесь будет играть роль лишь индивидуальная чувствительность, почечная недостаточность или ярко выраженные побочные эффекты.

Хранение и отпуск из аптек

Ксизал в таблетках, в отличие от одноимённых капель, продают в аптеках без рецепта.

Препарат хранят в тёмном месте, исключающем попадание прямых солнечных лучей при температуре не выше 25°C. Хранятся капли два года.

Ксизал – сильный антигистаминный препарат, который по праву заслужил доверие пациентов и врачей. Он относительно безопасен, если строго следовать инструкции.