Бусерелин лонг 3.75 инструкция по применению. Инструкция по применению лечебного средства Бусерелин —Лонг. Влияние спиртного во время лечения


Бусерелин - это противоопухолевое средство выпускается во многих формах: имплантаты, спрей, раствор для инъекций и приготовления лекарства, капли. Бусерелин Лонг оказывает противоопухолевое действие подавляющее мужской гормон тестостерон . Показаниями к применению этого сильного препарата служат такие заболевания:

  • рак простаты и молочной железы ;
  • гармоно-зависимая патология половой системы;
  • пред- или операционный период на половые органы, требующий гормонального восстановления;
  • лечение бесплодия (при провидении программы искусственного оплодотворения);
  • изменения желез и слизистого слоя матки (гиперплазия эндометрия).

Инструкция Бусерелина указывает на определённые противопоказания, такие как:

  • беременность и период кормление грудью;
  • после удаления семенников;
  • сахарный диабет;
  • синдром постоянного повышенного артериального давления;
  • пред- почечная недостаточность;
  • депрессия .

Учитывая значимость препарата Бусерелин и спектр его действия не удивительно присутствия огромного количества возможных побочных действий со стороны центральной, сердечно - сосудистой, эндокринной, пищеварительной систем, а также аллергические реакции. Способ применения прописан в инструкции и зависит от метода введения препарата, вида заболевания, предписаний врача для определённого пациента.

Отзывы о Бусерелине

Отзывы о Бусерелине с одной стороны в основном положительные, как на благоприятное действие препарата в случае заболеваний, а с другой сторону люди терпят жуткие побочные эффекты. При использовании спрея Бусерелин в большинстве случаев негативных чувств замечено не было. Фактически все женщины, употреблявшие препарат, обнаружили признаки раннего климакса, во время которого чувствовали себя очень плохо, но всё равно терпели, так как препарат лечил тяжелые заболевания. Самым негативным результатом ставало то, что у некоторых больных этот ранний климакс так и остался. При лечении от миоматозного узла были положительные результаты. При применении Бусерелина от миомы было заметное улучшение без всяких побочных явлений. Главное, использовать препарат строго по инструкции. Замечено также, что после операции лекарство тоже очень хорошо помогает и предотвращает возникновение пройденной болезни. Бусерелин Депо применяют как основной компонент при лечении эндометриоза , это фактически единственное лекарство, которым медики лечат это заболевание. Также положительно оно себя оправдывает при бесплодии, у многих женщин уже детки бегают. Также многие отзывы о Бусерелин говорят, что вымывается кальций и могут начаться проблемы с зубами.

Оцените Бусерелин !

Мне помогло 360

Мне не помогло 103

Общее впечатление: (258)

Эффективность: (175)

Последняя актуализация описания производителем 24.09.2014

Фильтруемый список

Действующее вещество:

АТХ

Фармакологические группы

Состав

Описание лекарственной формы

Активное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог эндогенного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.

Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. C max в плазме достигается примерно через 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-лонг

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

миома матки;

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

беременность;

период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2-3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны приливы крови к лицу, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требуется отмена терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Зафиксированы отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг ФС с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м каждые 4 нед . длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4-6 мес.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

1. Препарат вводится только внутримышечно.

2. Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

3. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

4. Флакон с Бусерелин-лонг ФС следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона (рис. 1).

Рисунок 1. Правильное положение флакона с препаратом.

5. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу размером 1,2×50 мм для забора растворителя.

6. Вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы, установить шприц на дозу 2 мл (рис. 2, 3, 4).

Рисунок 2. Вскрытие ампулы с растворителем.

Рисунок 3. Порядок забора содержимого ампулы в шприц.

Рисунок 4. Правила установки требуемого количества жидкости в шприце.

7. Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном (рис. 5).

Рисунок 5. Подготовка и дезинфекция крышки флакона с препаратом.

8. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона (рис. 6).

Рисунок 6. Введение растворителя во флакон с препаратом.

9. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3-5 мин). После чего, не переворачивая флакон, проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного пропитывания (рис. 7).

Рисунок 7. Проверка наличия сухого остатка во флаконе.

10. После того как остатки сухого лиофилизата исчезли, содержимое флакона осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон (рис. 8).

Рисунок 8. Приготовление однородной суспензии (медленное вращение флакона).

11. Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью (рис. 9).

Рисунок 9. Порядок забора препарата в шприц.

12. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается (рис. 10).

Рисунок 10. Правильное положение флакона при заборе препарата в шприц.

13. Сразу после набора раствора снять иглу. Заменить на иглу размером 0,8×40 мм, аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух (рис. 11).

Рисунок 11. Методика удаления воздуха из шприца.

14. Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводить немедленно после приготовления.

15. При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

16. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 мес.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении 2 нед после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Бусерелин-лонг ФС – противоопухолевое лекарственное средство. Обладает антиандрогенной, антиэстрогенной и антигонадотропной активностью. Является аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

Форма выпуска и состав

Форма выпуска препарата – лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечных инъекций пролонгированного действия. Лиофилизат представляет собой белую или белую с желтоватым оттенком пористую массу, уплотненную в таблетку, или такого же цвета порошок (в темных флаконах из стекла вместимостью 10 мл); в комплекте с лиофилизатом идет растворитель, который, представляет бесцветную, прозрачную жидкость (в ампулах нейтрального стекла по 2 мл); приготовленная суспензия Бусерелин-лонг ФС имеет однородную структуру, белый или белый с легким желтоватым оттенком цвет. Оставленная на некоторое время суспензия медленно осаждается, но если флакон встряхнуть, то она вновь ресуспендируется.

Флаконы с лиофилизатом и ампулы с растворителем упакованы в контурные ячейковые блистеры. В пачке из картона 1 или 2 блистера. В каждый блистер помещают по одному флакону с лиофилизатом и по одной ампуле с растворителем, а также шприц на 5 мл, две стерильные иглы разного диаметра (для растворителя и для инъекции), две стерильные салфетки (каждая в индивидуальной упаковке) и нож для вскрытия ампул или скарификатор (если на ампулах с растворителем имеется кольцо для вскрытия или точка разлома, нож или скарификатор не вкладываются).

Состав лиофилизата, содержащегося в одном флаконе:

  • активное вещество: бусерелин (в форме ацетата бусерелина) – 3,75 мг;
  • дополнительные компоненты: D-маннитол, сополимер DL-молочной и гликолевой кислоты, кармеллоза натрия, полисорбат-80.

В качестве растворителя используется 0,8% раствор маннита, получаемый при разведении D-маннитола в воде для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бусерелин-лонг ФС является синтетическим аналогом эндогенного ГнРГ.

Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами в клетках гипофиза, в результате концентрация половых гормонов в плазме кратковременно повышается. В дальнейшем это приводит к обратимой блокаде активности гипофиза и замедлению синтеза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, а так как эти вещества стимулируют синтез половых гормонов в женских и мужских половых органах, процессы также подавляются. У женщин происходит снижение плазменной концентрации эстрадиола до уровня, характерного для постклимактерического возраста. У мужчин концентрация тестостерона стремится к посткастрационным значениям.

После инъекции Бусерелин-лонг ФС на 21-й день содержание эстрадиола у пациенток соответствует значениям, отмечающимся в постменопаузу или после овариоэктомии. У пациентов мужского пола к 21-му дню уровень тестостерона достигает характерной для орхидэктомии концентрации (наступает состояние фармакологической кастрации). Концентрации половых гормонов снижены на протяжении всего курса лечения, проводимого каждые 28 дней.

Терапевтическое действие препарата направлено на торможение роста и обратного развития гормонозависимых опухолей. После окончания лечения происходит полное восстановление физиологической секреции эстрадиола и тестостерона.

Фармакокинетика

Способность бусерелина усваиваться высокая. Концентрация действующего вещества в плазме достигает максимума через 2–3 часа после внутримышечного введения суспензии. Концентрация препарата, необходимая для подавления синтеза половых гормонов, сохраняется в крови течение не менее четырех недель.

Показания к применению

  • миома матки;
  • гиперплазия эндометрия;
  • злокачественные новообразования молочных желез;
  • гормонозависимая опухоль предстательной железы;
  • лечение женского бесплодия в рамках программы экстракорпорального оплодотворения;
  • период до и после операции по удалению эндометриоза.

Противопоказания

Бусерелин-лонг ФС, инструкция по применению (способ и дозировка)

Инъекции Бусерелин-лонг ФС проводят строго внутримышечно.

Пациентам с раком молочной железы и гормонозависимой опухолью простаты препарат вводят по 3,75 мг каждые 4 недели в течение длительного времени. Лечение следует проводить под контролем врача.

Женщинам с миомой матки назначают по 3,75 мг бусерелина внутримышечно каждые 4 недели. Терапию начинают за 3 месяца до операции и проводят в течение 3 месяцев (всего 3 инъекции). В остальных случаях лечение продолжают в течение полугода. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

При эндометриозе и гиперплазии эндометрия Бусерелин-лонг ФС вводят внутримышечно по 3,75 мг один раз в 4 недели. Курс лечения составляет от 4 до 6 месяцев. Инъекции можно начинать делать в 1–5 дни менструального цикла.

В программе экстракорпорального оплодотворения препарат вводят в дозе 3,75 мг на 2-ой день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы) или на 21–24-ый день менструального цикла (середина лютеиновой фазы), который предшествует стимуляции. Через 12–15 дней после введения препарата следует определить сывороточные концентрации эстрогенов, чтобы убедиться в блокаде функции гипофиза. Активность гипофиза должна составлять 50% и менее от исходного значения. Если данное условие соблюдено, отсутствуют кисты яичника (по УЗИ) и толщина эндометрия составляет 5 мм и менее, начинают стимуляцию суперовуляции гонадотропными гормонами. Одновременно проводится УЗИ-мониторинг и контроль концентрации эстрадиола в сыворотке.

Правила приготовления суспензии:

  1. Взять флакон с лиофилизатом и, удерживая его вертикально, легко постучать по стенкам для осаждения всего порошка на дно флакона.
  2. К шприцу, который идет в комплекте, присоединить иглу для растворителя размером 1,2 мм × 50 мм.
  3. Набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем и установить положение поршня шприца на 2 мл.
  4. Снять пластиковую крышку с флакона с лиофилизатом и продезинфицировать спиртом резиновую пробку. Подготовленный шприц с иглой вставить во флакон и, осторожно надавливая на поршень, ввести растворитель. Нельзя касаться лиофилизата иглой. Извлечь шприц из флакона.
  5. Оставить флакон на 3–5 минут, в течение которых происходит полное растворение лиофилизата и образование суспензии.
  6. Осторожно перемешать содержимое флакона, совершая круговые движения (не встряхивать и не переворачивать).
  7. Повторно вставить шприц с иглой во флакон и, наклонив его под углом 45 градусов, набрать всю полученную суспензию.
  8. Извлечь из упаковки иглу для инъекций размером 0,8 мм × 40 мм и заменить ею иглу для набора растворителя. Перевернуть шприц и осторожно удалить из него воздушные пузырьки.

Приготовленную суспензию Бусерелин-лонг ФС вводят немедленно, предварительно продезинфицировав место укола. Иглу вводят глубоко в ягодицу. Во избежание внутрисосудистого введения препарата сначала необходимо слегка оттянуть назад поршень шприца и убедиться в отсутствии крови. Затем медленно ввести содержимое. Если игла закупорилась, ее меняют на новую иглу такого же размера.

Место введения бусерелина чередуют, выполняя инъекции сначала в левую, затем в правую ягодицы.

Побочные действия

Общие побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского и женского пола:

  • кровеносная система: очень часто – приливы крови к коже;
  • опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – деминерализация костей, вследствие которой повышается риск возникновения остеопороза (при длительной терапии);
  • нервная система: очень часто – нарушения сна и головная боль; часто – переменчивость настроения, депрессия;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: часто – крапивная сыпь, покраснение кожи; редко – ангионевротический отек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для женщин:

  • система пищеварения: с неизвестной частотой – повышение активности трансаминаз печени;
  • кровеносная система: часто – тахикардия;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – неприятные ощущения в суставах;
  • половая система и молочная железа: очень часто – изменение либидо, менструальноподобные кровотечения, сухость влагалища; часто – болевые ощущение внизу живота;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – гипергидроз подмышек.

Дополнительные побочные эффекты Бусерелин-лонг ФС, характерные для пациентов мужского пола:

  • желудочно-кишечный тракт: в единичных случаях – диспепсические нарушения (четкой причинно-следственной связи не установлено);
  • сердечно-сосудистая система: в единичных случаях – тромбоэмболия легочной артерии (четкой причинно-следственной связи не установлено);
  • опорно-двигательный аппарат: с неизвестной частотой – мышечная слабость нижних конечностей; в начале лечения – преходящее усиление костных болей;
  • мочевыделительная система: нечасто – ишурия; в отдельных случаях – непроходимость мочеточника и сдавление спинного мозга;
  • половая система и молочная железа: очень часто – снижение потенции; часто – увеличение молочных желез;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: с неизвестной частотой – гипергидроз подмышек;
  • прочие реакции: часто – отечность лица, век и нижних конечностей.

У мужчин во время лечения рака предстательной железы в первые 2–3 недели после начальной инъекции Бусерелин-лонг ФС возможно транзиторное повышение концентрации андрогенов, а также обострение или прогрессирование основного заболевания, что связано со стимуляцией образования гонадотропинов.

Передозировка

Данные о передозировке препарата отсутствуют, так как подобные случаи в настоящее время не зарегистрированы.

Особые указания

У женщин с депрессией в любой форме лечение должно проводиться под строгим контролем врача.

Тщательное наблюдение специалистов требуется и при искусственной стимуляции процесса созревания яйцеклеток.

В начале терапии препаратом возможно развитие кисты яичника.

Перед применением Бусерелин-лонг ФС желательно прекратить прием гормональных контрацептивов. Также следует исключить беременность. На протяжении первых двух месяцев лечения женщина должна использовать негормональные способы контрацепции.

Функциональная активность яичников после окончания терапии восстанавливается в полном объеме; первое менструальное кровотечение наступает через три месяца после отмены препарата.

Во избежание побочных реакций, характерных для мужчин в начале лечения, за две недели до первой инъекции и в течение двух недель после нее рекомендуется применять антиандрогенные средства.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения Бусерелин-лонг ФС необходимо с повышенной осторожностью управлять автомобилем и выполнять другую работу, требующую усиленного внимания и быстрой реакции.

Применение при беременности и лактации

Препарат не предназначен для применения в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие

По инструкции, Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических препаратов.

Комбинации с лекарственными средствами, содержащими половые гормоны, не рекомендуются из-за возможной гиперстимуляции яичников.

Аналоги

Аналогами Бусерелин-лонг ФС являются Декапептил, Золадекс, Бусерелин, Диферелин, Бусерелин-депо, Люкрин, Бусерелин ФСинтез, Элигард.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности: лиофилизат – 2 года; растворитель – 3 года.

Новообразования злокачественной природы в настоящее время занимают одно из лидирующих мест по уровню смертности среди населения практически во всем мире. Чем дольше человек откладывает визит к врачу, тем труднее и длительнее будет путь к выздоровлению. Именно в этом направлении медицины как нельзя более верными будут слова о том, что упущенное время равноценно жизни.

В арсенале современной фармакологии в настоящее время имеется масса медикаментов, призванных бороться со злокачественными опухолями, поражающими самые разные органы человеческого организма. Для лечения гормонозависимых злокачественных новообразований сегодня широко применяются лекарственные средства - аналоги гормонов гипоталамуса (отдел головного мозга, отвечающий за работу нейроэндокринной системы). Одним из таких медикаментозных препаратов является «Бусерелин-Лонг».

Состав и формы выпуска

В качестве основного действующего компонента препарата выступает бусерелина ацетат. Из числа вспомогательных в медикамент входят сополимеры молочной и гликолевой кислот, полисорбат-80, кармеллоза натрия, d-маннитол.

Сегодня аптечная сеть РФ предлагает своим потребителям этот противоопухолевый препарат в двух формах выпуска. Одна - это назальный спрей (для введения через нос), вторая - порошкообразный состав для приготовления раствора, который затем вводят внутримышечно. Собственно, вторая форма (раствор) и носит название «Бусерелин-Лонг». Инструкция по применению содержит подробную информацию о принципе фармакологического воздействия на человеческий организм.

Обычно в контурной ячейковой упаковке, вложенной в картонную коробку, находится флакон с лекарственный средством, ампула с растворителем, одноразовый шприц (объем - 5 мл), 2 стерильные иглы (для растворителя и для инъекции), скарификатор или нож для открывания ампулы и 2 спиртовые салфетки.

Фармакодинамика

На начальном этапе применения этого лекарственного препарата наблюдается процесс усиленного высвобождения гонадотропинов (гормоны, основной функцией которых является регулирование функций половых желез). В этот период в составе крови у больных кратковременно может наблюдаться увеличение количества половых гормонов.

По истечении 12-14 суток действие препарата вызывает блокировку гонадотропной функции гипофиза, что характеризуется прекращением секреции гормонов, стимулирующих созревание фолликулов и выработку лютеина. Результатом является ингибирование синтеза половых гормонов в яичниках, и, как следствие, в плазме крови падает уровень эстрадиола (основной женский гормон) до показателей, характерных для постклимактерического периода. Развивается состояние, называемое медработниками «медикаментозной псевдоменопаузой».

Если это лекарственное средство на протяжении достаточно длительного времени применяется для терапии онкозаболевания предстательной железы, результатом может стать значительное уменьшение в плазме крови концентрации тестостерона (главный мужской гормон). В медицинской среде это состояние носит название «фармакологической кастрации».

Прием лекарств на основе бусерелина в период, предшествующий хирургическому вмешательству по поводу эндометриоза, будет способствовать уменьшению размеров очагов патологии, снижению их кровоснабжения, затуханию воспалительных процессов. В послеоперационный период влияние медикамента уменьшит процесс образования спаек и снизит частоту рецидивов.

Пациентам надо знать, что влияние лекарственного средства носит обратимый характер. После отмены медикамента уровень половых мужских и женских гормонов в составе крови постепенно придет в норму.

Кому показано применение?

«Бусерелин-Лонг» инструкция к медикаменту рекомендует принимать при гормонозависимых патологических процессах репродуктивной системы человека, вызванных абсолютной или относительной гиперэстрогенией. Достаточными основаниями для использования этого лекарственного препарата можно считать у женщин такие заболевания, как миома матки, эндометриоз, гиперпластические изменения эндометрия.

Кроме того, медикамент назначают при злокачественных новообразованиях предстательной железы (гормонозависимая форма, 3 и 4 стадии), при онкозаболеваниях молочной железы (если менструальный цикл сохранен, и рецепторы прогестерона и эстрадиола имеются в наличии).

Также это медикаментозное средство широко применяется при проведении процедур экстракорпорального оплодотворения (ЭКО). Основная функция препарата в этом случае - подавление воздействия собственной гормональной системы женщины. Таким образом, «формируется» искусственная управляемая гормональная система, позволяющая имплантировать женщине уже оплодотворенную яйцеклетку. При лечении бесплодия бусерелинсодержащие медикаменты стимулируют процесс овуляции.

Противопоказания для приема «Бусерелин-Лонга»

Само собой разумеется, что принимать «Бусерелин-Лонг» нельзя пациентам, страдающим гиперчувствительностью к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства. Также недопустимо принимать этот препарат беременным женщинам и кормящим мамам.

Осторожными и внимательными к своему самочувствию должны быть люди, у которых в анамнезе имеются записи об обструкции мочевыводящих путей. Так же должны вести себя пациенты, у которых злокачественная опухоль предстательной железы метастазировала в позвоночник. На начальном этапе лечения у таких пациентов увеличивается вероятность развития обострения основного заболевания.

Пациенты с диагнозами артериальной гипертензии, депрессии, сахарного диабета также должны находиться под пристальным вниманием лечащего доктора хотя бы на начальном этапе приема лекарственного медикамента.

Возможные побочные проявления

На «Бусерелин», как на любые сложные препараты, отпускаемые по рецепту врача, возможны негативные реакции со стороны разных систем и органов человека.

Центральная нервная система может отреагировать на медикамент отклонениями в процессах сна и бодрствования, головными болями и головокружениями, снижением способностей к запоминанию информации и концентрации внимания, усталостью и нервно-психической нестабильностью. Возможно развитие депрессии или ухудшение состояния здоровья при ее наличии.

Вероятными отклонениями со стороны органов чувств могут стать ухудшения слуха и зрения (ощущение размытости), шум в ушах. Иногда пациенты говорят об ощущении усиливающегося давления на глаза.

Возможно появление отклонений эндокринной природы. Чаще всего можно услышать о «приливах» крови к лицу и верхней части грудной клетки, об усилении потоотделения, о снижении полового влечения, об ощущениях сухости влагалища у женщин, болевых ощущениях в нижней части живота, о минеральном истощении костей. Не часто, но можно прочесть о препарате «Бусерелин-Лонг» отзывы пациентов (женщин), гласящие, что в течение первых недель применения лекарственного средства наблюдалось кровотечение, подобное менструальным выделениям.

Вероятными отклонениями со стороны сердечно-сосудистой системы можно назвать тахикардию и повышение показателей артериального давления у пациентов с диагнозом «гипертензия». Ответом ЖКТ на лекарственное средство может стать тошнота, рвота, диарея, запоры, заметные колебания в ту или иную сторону веса тела, нарушения аппетита.

Возможные аллергические реакции на новые препараты, имеющие в своем составе бусерелин в качестве основного компонента (крапивница, зуд, гиперемия кожных покровов). Не часто, но речь может идти о развитии бронхоспазмов, шоков (анафилактический, анафилактоидный), об отеках ангионевротического происхождения.

Существует вероятность изменения некоторых физиологических показателей, оцениваемых в лабораторных условиях: гипергликемия, снижение восприимчивости к глюкозе, тромбоцитопения, лейкопения, повышение активности сывороточных трансаминаз, отклонения от нормы в липидном спектре.

Иногда можно услышать от пациентов о появлении отечных зон в области лодыжек и стоп, о носовых кровотечениях, об активизировании роста волос на теле и голове.

У пациентов-мужчин при терапии по поводу онкологии предстательной железы мед. препараты на основе бусерелина на протяжении 2-3 недель после первого укола могут спровоцировать рецидив основного заболевания, его прогрессирование. Есть риск развития гинекомастии, увеличения потоотделения, снижения потенции, задержек мочеиспускания. Если в начальный период лечения возникают боли в костях, инструкция рекомендует проводить симптоматическую терапию.

Применение: режим дозирования и схема лечения

Медицинские препараты, подобные «Бусерелину», должны назначаться к приему только лечащим врачом. При терапии гормонозависимых онкологических заболеваний молочной или предстательной желез медикамент назначается к применению внутримышечно в дозировке 3,75 мг (1 укол). Инъекции делаются с периодичностью в 4 недели. Курс терапии занимает длительный период времени и должен проходить под контролем лечащего доктора.

Если проводится терапия по поводу эндометриоза, гиперпластических изменений эндометрия, схема терапевтического курса такая же, как при онкологических проблемах (1 инъекция с периодичностью в 4 недели). Приступать к лечению с использованием препарата «Бусерелин-Лонг» инструкция регламентирует в течение 5 суток от начала менструального цикла. Курс терапии, как правило, продолжается от 4 месяцев до полугода.

Схема лечения и режим дозирования при миоме матки - 1 инъекция с периодичностью 4 недели. Начало терапевтического курса следует приурочить к первым 5 дням протекания менструального цикла. Продолжительность терапии перед хирургическим вмешательством - не менее 3 месяцев. Консервативное лечение продолжается обычно около полугода.

Несколько по-другому выглядит схема использования медпрепарата при лечении бесплодия с применением методики ЭКО. Первый укол «Бусерелин-Лонга» делают либо на второй день менструального цикла (начало фолликулиновой фазы), либо в период с 21-го по 24-й день (середина лютеиновой фазы). По прошествии 12-15 дней после инъекции количество эстрогенов, содержащихся в сыворотке крови, упадет до половины от исходного (блокирование гипофизарной функции). Далее, если у пациентки нет кист на яичниках (УЗ-исследования), а толщина эндометриального слоя не превышает 5 мм, можно приступать к стимулированию суперовуляции с помощью гонадотропных гормонов. Эти мероприятия проводятся под УЗ-мониторингом с обязательным контролем уровня эстрадиола. Доза «Бусерелин-Лонга» может быть откорректирована в ту или иную сторону.

Перед началом курса терапии с применением медикамента «Бусерелин-Лонг» не будет лишним ознакомиться с некоторыми специальными рекомендациями, которые содержатся в инструкции по применению лекарственного средства.

Пациентам-женщинам, страдающим какой-либо формой депрессии, в процессе лечения препаратом надо находиться под пристальным вниманием лечащего врача. Также строгого медицинского контроля требует процедура проведения индукции овуляции. Женщинам надо иметь в виду, что в начальный период применения лекарственного средства есть вероятность развития кисты яичника.

Пациентки перед началом терапии с применением «Бусерелина» должны отказаться от приема гормональных контрацептивных препаратов, но на протяжении 2 месяцев от начала курса пользоваться негормональными методами предотвращения наступления беременности.

  • Важно! Женщинам, прежде чем приступить к лечению медикаментом, рекомендуется исключить факт наступления беременности.

По окончании курса терапии функционирование яичников будет восстановлено. Первая менструация обычно приходит спустя 3 месяца после завершения лечения.

Что касается пациентов-мужчин, то, для того чтобы избежать развития негативных проявлений в начале терапии «Бусерелином», рекомендовано не менее чем за 2 недели до первого укола начать прием антиандрогенов и принимать их на протяжении полумесяца после инъекции.

Кроме того, если изучить о противоопухолевом препарате «Бусерелинг-Лонг» отзывы медработников или хотя бы внимательно прочесть инструкцию, можно будет узнать, что тем пациентам, которые по роду своей трудовой деятельности управляют автотранспортом или имеют отношение к работам, выполнение которых требует высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, следует быть особенно осторожными при приеме лекарства.

Взаимодействие с другими веществами и медикаментозными средствами

В рамках нашей статьи осталось рассмотреть еще несколько моментов, касающихся лекарственного средства «Бусерелин-Лонг». Цена препарата, взаимодействие его с другими медикаментами, аналоги и отзывы пациентов - любой из этих вопросов интересует людей, собирающихся приобрести упомянутое лекарство. Ниже остановимся более подробно на каждом из них.

Как любой современный медикамент, разработанный с применением высоких технологий, «Бусерелин-Лонг» подчиняется определенным принципам, взаимодействуя с другими лекарственными веществами. К примеру, одновременное использование при лечении рассматриваемого нами медикамента и препаратов, в своем составе имеющих половые гормоны, в период индукции овуляции может стать причиной развития состояния, называемого медиками синдромом гиперстимуляции яичников.

А параллельный прием «Бусерелин-Лонга» и лекарственных средств гипогликемического воздействия снижает эффективность последних.

Ценовой диапазон. Аналоги

Сколько стоит «Бусерелин-Лонг»? Цена препарата может заставить задуматься. В аптечной сети Москвы потребители могут приобрести этот препарат за сумму в диапазоне от 3500 до 5500 тысяч рублей. Надо думать, что в отдаленных регионах России лекарственное средство стоит еще дороже. Однако эффективность медикамента полностью оправдывает его достаточно высокую стоимость.

Спрей «Бусерелин» более дешевый, чем препарат во флаконах («Бусерелин-Депо» - от 3900 до 7000 рублей), и стоит приблизительно 800-900 рублей.

Что касается аналогичных противоопухолевых средств, то у медикамента «Бусерелин-Лонг» аналоги (структурные) по действующему веществу - это медикаменты «Бусерелин-ФСинтез» (спрей), «Бусерелин-Депо» (лиофилизат для изготовления суспензии, введение - внутримышечно), «Бусерелина ацетат» (флакон 0,2%), «Супрефакт» и «Супрефакт-Депо».

Мнение пациентов о медикаменте «Бусерелин-Лонг»

Как любой современный препарат, «Бусерелин-Лонг» отзывы пациентов имеет как позитивной, так и негативной направленности. Те, кто имеет положительный опыт лечения лекарственными средствами, содержащими бусерелин, говорят о хороших результатах. Определенный процент женщин уверяет, что присутствуют легкие приливы, у некоторых наблюдаются небольшие выделения. После окончания терапии в течение 1-2 месяцев менструальный цикл восстанавливается. У пациентов-мужчин после прекращения лечения «Бусерелином» в полной мере восстанавливается и половое влечение, и потенция.

Другая часть пациентов осталась недовольна лечением, так как, согласно их комментариям, лекарственное средство спровоцировало развитие целого перечня побочных эффектов. Кто-то говорит о плохом состоянии кожи, о сильных головных болях, головокружениях и постоянной тошноте. В таких случаях причин может быть несколько. Нельзя сбрасывать со счетов наличие индивидуальной непереносимости бусерелина. Здесь выход только один - сменить препарат (естественно, только по указанию лечащего врача). К негативным последствиям может привести несоблюдение разработанной специалистом схемы приема медикамента и изменение дозировки принимаемого препарата.

В любом случае, какими бы хорошими или плохими ни были отзывы пациентов, описывающие мед. препараты («Бусерелин-Лонг» и ему подобные), решение о назначении лекарственного средства должно быть принято только лечащим доктором, который учтет все индивидуальные особенности протекания заболевания у каждого конкретного пациента. Только в этом случае можно надеяться на достижение положительных результатов терапии без риска нанести серьезный урон состоянию здоровья.