Небиволол аналоги и цены. Форма выпуска и состав. Как найти дешевый аналог дорогому лекарству


Препарат Небиволол попадает в группу адреноблокаторов и используется для лечения различных кардиологических недугов. Это сосудорасширяющее средство представляет собой таблетки, которые способны очень мягко и постепенно снизить давление при артериальной гипертензии.

Главные активные вещества медикамента подавляют автоматизм сердца и замедляют AV-проводимость. Кроме того, они уменьшают конечное диастолическое давление левого желудочка, повышают объем сердечного выброса, снижают частоту сердечных сокращений и артериальное давление, а также давление наполнения и ОПСС.

Среди главных достоинств препарата Небиволол Сандоз пациенты отмечают его высокую эффективность и приемлемую цену. Но нужно отметить, что медикамент начинает действовать не сразу . Заметить первые положительные результаты терапии можно лишь через 7–15 дней после принятия первой таблетки. Независимо от поставленного пациенту диагноза принимать Небиволол обычно приходится очень продолжительное время. Стойкий эффект от приема появляется приблизительно через месяц беспрерывного лечения.

Действующие вещества препарата моментально всасываются из желудочно-кишечного тракта. Приемы пищи не влияют на этот процесс. Выводится средство из организма пациента кишечником и почками. Медикамент, как и большинство его аналогов, отпускается из аптеки исключительно по рецепту врача. Он категорически не подходит для самолечения.

Конечно, имеются у Небиволола аналоги. Самыми известными среди них оказались: Небиватор, и Бинелол. Они отличаются между собой ценой, составом и особенностями применения.

Форма выпуска и состав

Как уже было отмечено выше, лекарство выпускается в единственной форме - в виде таблеток. Они особенно удобны для приема. Пилюли белого цвета имеют круглую форму с выпуклыми сторонами. Упаковываются в блистер по 10 или 14 шт.Что касается состава, то главным действующим веществом медикамента оказался гидрохлорид небиволола . В одной таблетке его содержится 5 мг. Имеются в средстве и вспомогательные вещества. Среди них, например, моногидрат лактозы, а также компоненты, формирующие основу таблетки.

Такой состав объясняет мягкое воздействие препарата на организм пациента и минимальный список противопоказаний. В целом лекарство обычно отлично переносится больными и лишь в самых крайних случаях вызывает возникновение побочных эффектов. Нужно отметить , что Небиволол Сандоз не накапливается в тканях, и это исключает вероятность его передозировки. Она возможна только в тех случаях, если у пациента имеются серьезные заболевания печени или почек.

Инструкция по применению

Очень важно строго соблюдать к Небивололу инструкцию по применению. Она идет в комплекте с каждой упаковкой лекарства. Кроме того, в первую очередь следует учитывать индивидуальные рекомендации лечащего врача, касающиеся особенностей приема средства, дозировки и продолжительности лечения. Например, эти параметры в первую очередь будут касаться метаболизма больного. Если он быстрый, значит, биодоступность в среднем составит 12%, если медленный, то и вовсе может оказаться практически полной. По этой причине доза препарата всегда устанавливается для каждого пациента индивидуально с учетом особенностей его метаболизма.

В каких случаях принимать?

Имеется целый список показаний к приему препарата Небиволол Тела или Небиволол Сандоз (между собой они отличаются исключительно количеством главного действующего вещества, содержащегося в одной таблетке). В него попадают следующие недуги:

  1. Ишемическая болезнь сердца;
  2. Сердечная недостаточность (как хроническая, так и острая);
  3. Гипертония любой степени.

Специалисты также рекомендуют применять Небиволол Тева при частых обострениях стенокардии и в качестве профилактики приступов этого заболевания. В целом медикамент актуально использовать как часть комплексной терапии различных сердечно-сосудистых патологий. Он улучшает работу сердца, снижает давление и нагрузки на камеры органа. Такие таблетки являются отличным профилактическим средством для пациентов, имеющих склонность к атеросклеротическому поражению сосудов головного мозга. Помогают они предотвратить и гипертонические кризы.

Как принимать?

Правила приема таблеток пациенту расскажет врач. Только специалист может определить рекомендованную дозировку и продолжительность курса лечения в каждом отдельном случае. Не стоит пытаться сделать этом самостоятельно. В таком случае можно серьезно навредить своему организму. Принимаются таблетки независимо от приема пищи. Далее опубликована примерная схема лечения для взрослого пациента.

Начальная доза препарата составляет 2,5 мг в день. Если больной страдает от тяжелой формы патологии, то ее сразу можно повысить в 2 раза до 5 мг. На протяжении недели врач будет наблюдать за состоянием пациента и за его реакцией на лечение. Если организм мужчины или женщины хорошо адаптируется к лекарству, то среднюю суточную дозу Небиволол Тева допускается увеличить до 5–10 мг.

Очень важно отметить, что назначенное количество препарата не разбивается на несколько приемов на протяжении дня. Применение всей дозы Небиволола должно осуществляться за один раз. Производитель отмечает, что лекарство оказывается максимально эффективным в том случае, если оно всегда принимается приблизительно в одно и то же время. Например, если для этого выбрано утро или вечер. Обычно пациенты предпочитают пить обсуждаемые таблетки после обеда. Главное, не отходить от выбранной схемы.

Если человек страдает от сердечной недостаточности (как острой, так и хронической), то необходимая ему дозировка лекарства будет заметно отличаться от средней взрослой нормы. При такой недуге первую неделю употребляется не более 1,25 мг средства в сутки. Если медикамент отлично переносится пациентом и замечен явный положительный терапевтический эффект от его применения, значит, можно начинать повышать дозировку лекарства. Она увеличивается в 2 раза каждые 15 дней Сначала до 2,5, а затем и до 5 мг. Но максимальная доза препарата также не должна превысить 10 мг в день.

Очень важно, чтобы во время первого приема лекарства и сразу же после него человек находился под пристальным наблюдением специалиста. Ведь существует вероятность, что его состояние заметно ухудшится. При таком негативном исходе врач должен принять решение - снизить вдвое дозировку препарата или и вовсе заменить его на аналог. Сегодня подобрать препарат с подобным действием , но иным составом несложно. В любой аптеке представлен огромный выбор адреноблокаторов по различным ценам.

Если все же принято решение отменить лекарство, то этот процесс должен проходить медленно и постепенно, примерно по той же схеме, по которой увеличивалась дозировка. В противном случае состояние пациента может резко ухудшиться .

Нельзя забывать и о том, что Небиволол сочетается далеко не со всеми лекарственными средствами. Например, не рекомендуется одновременно принимать его с:

  • Ниттроглицерином, любыми другими гипотензивными препаратами и блокаторами кальциевых каналов;
  • Анатиаритмическиеми медикаментами первого поколения;
  • Анестетиками, предназначенными для наркоза;
  • Антидепрессантами и барбитуратами;
  • Ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • Препаратами симпатомиметического действия.

Одновременное использование обсуждаемых таблеток и лекарства Верапамил, предназначенного для внутривенного введения, возможна мгновенная остановка сердца больного. Поэтому их сочетание категорически недопустимо.

Противопоказания

Имеются у лекарства некоторые противопоказания. Ознакомиться с ними обязательно нужно каждому пациенту, которому был назначен Небиволол. В их список попадает:

  • Мистения;
  • Депрессия;
  • Нарушения функционирования печени;
  • Возраст пациента младше 18 лет;
  • Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
  • Синдром Рейно;
  • Бронхиальная астма;
  • Артериальная гипотензия с давлением менее 90 мм рт;
  • Брадикардия;
  • Метаболический ацидоз;
  • Кардиогенный шок.

В редких случаях лекарство вызывает у пациентов и побочные эффекты. Если человек заметил у себя вялость и апатию, зуд и сыпь на коже, сухость глаз и полости рта, головную боль, отеки рук и ног, одышку, а также другие подобные симптомы, о них следует как можно скорее сообщить своему лечащему врачу.

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Форма выпуска

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.

Упаковка

В упаковке 28 шт.

Фармакологическое действие

Небиволол - кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Показания

  • Артериальная гипертензия.
  • ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.

Особые указания

С осторожностью следует применять Небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 139.91 г, крахмал кукурузный - 46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кроскармеллоза натрия - 13.8 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.6 мг, полисорбат 80 - 2.3 мг, магния стеарат - 1.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг.

Способ применения и дозы

Взрослым для приема внутрь - 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): нечасто - брадикардия, усугубление течения ХСН, замедление атриовентрикулярной проводимости, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, кардиалгия, прогрессирование сопутствующей перемежающейся хромоты, периферические отеки.
Со стороны нервной системы: часто - повышенная утомляемость, головная боль, головокружение, парестезии; нечасто - "кошмарные сновидения", снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, депрессия; очень редко -галлюцинации, обморок.
Со стороны органов чувств: нечасто - ослабление зрения.
Со стороны дыхательной системы: часто - одышка; нечасто - бронхоспазм, ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость слизистой оболочки полости рта, запор, тошнота, диарея; нечасто - рвота, метеоризм.
Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течение псориаза, фотодерматоз, гипергидроз.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, эритематозная сыпь; очень редко - ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто - импотенция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется,что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Передозировка

Отсутствуют данные о случаях передозировки небиволола.
Симптомы: брадикардия, выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, AV-блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: пациента госпитализируют и помещают в палату интенсивной терапии. Сразу же необходимо определить концентрацию глюкозы в крови. Проводят промывание желудка, прием активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.
При необходимости проводится комплекс реанимационных мероприятий.
Эффект бета-адреноблокаторов можно нейтрализовать путем медленного внутривенного (в/в) введения изопреналина в начальной дозе около 5 мкг/мин или добутамина в начальной дозе около 2,5 мкг/мин. При выраженной брадикардии вводят в/в 0,5-2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-ацренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

Основой этого лекарственного средства является гидрохлорид небиволола. В каждой таблетке содержится 5 мг этого вещества.

Препарат выпускается в упаковках по 14, 20, 28, 30, 42, 56 или 60 таблеток. В зависимости от количества, они помещаются в контурных ячейках либо банках.

Фармакологическое действие

Активное вещество лекарственного средства «Небиволол» представляет собой кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения, обладающий вазодилатирующими свойствами. Действующий элемент препарата, являющийся рацематом, включает в себя два энантиомера - D-небиволол (конкурентный и высокоселективный блокатор β1-адренорецепторов) и L-небиволол, мягкий сосудорасширяющий эффект которого обусловлен модуляцией высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Терапевтическое действие «Небиволола» заключается в понижении частоты сердечных сокращений и артериального давления (как в состоянии покоя, так и при нагрузке), уменьшении конечного диастолического давления левого желудочка, снижении уровня общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС) и улучшении диастолической функции сердца, а также увеличении фракции выброса.

При назначении препарата больным ишемической болезнью сердца наблюдается антиангинальный эффект.

Гипотензивное действие «Небиволола» обусловлено способностью понижать активность ренин-ангиотензиновой системы.

Антиаритмический эффект связан с подавлением патологического автоматизма сердца (включая патологический очаг) и замедлением AV-проводимости.

В стандартных случаях устойчивое гипотензивное воздействие формируется в течение одной или двух недель с начала регулярного приема «Небиволола», но иногда этот процесс требует большего времени.

Фармакокинетика

После приема внутрь «Небиволол» достаточно быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, независимо от приема пищи. Уровень биодоступность препарата составляет от 12% до почти 100% (определяется скоростью процессов метаболизма).

Лекарственное средство покидает организм через почки (38%) и кишечник (48%).

Показания

Лекарственное средство «Небиволол» используется:

  • при лечении артериальной гипертензии;
  • при ишемической болезни сердца (в целях профилактики приступов стенокардии напряжения);
  • в составе комплексной терапии - при хронической сердечной недостаточности.

Дозировка и длительность лечения

Обычно взрослым пациентам «Небиволол» назначается в суточной дозе 2.5-5 мг. В случае необходимости дозировка может быть увеличена на 10 мг в сутки.

Пациентам, возраст которых превышает 65 лет, в качестве начальной дозы рекомендовано назначать 2.5 мг/сут. С учетом индивидуальной реакции на препарат дозировка впоследствии может быть увеличена до 5 мг.

Побочное действие

При использовании «Небиволола» у пациента могут наблюдаться такие нежелательные проявления, как:

  • со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, ночные кошмары, сонливость, ощущение беспокойства и усталости, депрессия, парестезии, неспособность концентрировать внимание др.; крайне редко - галлюцинации, обморок;
  • со стороны пищеварительной системы: ощущение сухости во рту, тошнота, рвота, метеоризм, нарушения стула;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, кардиалгии, острая сердечная недостаточность, отечность, формирование синдрома Рейно;
  • со стороны кожных покровов и подкожных тканей: кожный зуд, эритематозного характера сыпь; крайне редко - усугубление течения псориаза.

Кроме того, не исключены аллергические реакции, в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Противопоказания

Препарат «Небиволол» не используют при:

  • острая сердечной недостаточности;
  • хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, когда необходимо внутривенное введение препаратов, которые обладают положительным инотропным действием;
  • артериальной гипотензии в выраженной форме (при уровне систолического АД менее 90 мм рт.ст.);
  • синдроме слабости синусового узла (СССУ), в том числе, синоатриальной блокаде;
  • AV-блокаде II и III степени, без искусственного водителя ритма);
  • брадикардии, при которой частота сердечных сокращений составляет менее 60 ударов в минуту);
  • кардиогенном шоке;
  • феохромоцитоме (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
  • метаболическом ацидозе;
  • нарушениях функции печени в тяжелой форме;
  • бронхоспазме и бронхиальной астме;
  • тяжелых облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, включая перемежающуюся хромоту и синдром Рейно);
  • миастении;
  • депрессии.

Противопоказанием к назначению «Небиволола» также являются возраст до 18 лет и гиперчувствительность к веществам, которые входят в состав препарата.

Особые указания

Использование препарата «Небиволол» при беременности рекомендовано лишь по строгим показаниям, так как может повлечь за собой развитие у новорожденных артериальной гипертензии, брадикардии, гипогликемии и паралича дыхания. Прием лекарственного средства должен быть полностью прекращен за 48-72 часа до родов. В случаях, когда это не представляется возможным, новорожденным в первые несколько суток необходим строгий врачебный контроль.

«Небиволол» с осторожностью используется для лечения пациентов, у которых ранее были диагностированы:

  • почечная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • аллергические заболевания;
  • псориаз;
  • хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
  • AV-блокада I степени;
  • стенокардия Принцметала.

Особое наблюдение необходимо при назначении «Небиволола» пациентам старше 75 лет.

В первые дни применения препарата необходим ежедневный контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений.

При лечении необходимо учитывать, что у курящих пациентов уровень эффективности бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Лекарственное средство «Небиволол» не оказывает заметного воздействия на быстроту психомоторных реакций и способность концентрировать внимание. Однако на фоне приема препарата не исключены головокружение, повышенная сонливость, утомляемость и чувство усталости. С учетом этого пациентам на период лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом и других потенциально опасных занятий.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости может усиливаться при одновмеренном назначении «Небиволола» и антиаритмических препаратов I класса, амиодарона, а также блокаторов кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

«Небиволол» не назначается одновременно с внутривенным введением верапамила, так как препараты в сочетании могут спровоцировать остановку сердца.

При назначении «Небиволола» необходимо учитывать, что под влиянием препарата могут становиться более интенсивными проявления нарушенного периферического кровообращения.

Пациентам, которые используют контактные линзы, нужно помнить о том, что объем продукции слезной жидкости вследствие приема бета-адреноблокаторов может снижаться.

Перед проведением хирургических вмешательств анестезиологов необходимо обязательно предупредить о том, что пациент получает лечение бета-адреноблокаторами.

Больным сахарным диабетом необходимо проводить контроль содержания глюкозы в плазме каждые 4-5 месяцев.

Пациентам пожилого возраста каждые 4-5 месяцев нужен контроль лабораторных показателей функции почек.

Аналоги

Среди лекарств, схожих с «Небивололом» по фармакологическому составу и терапевтическому воздействию, можно выделить «Бивотенз», «Бинелол», «Небиватор», «Небилан ланнахер», «Небилет», «Небилонг» и другие препараты, в которых активным веществом является небиволол.

В российских аптеках, помимо «Небиволола» отечественного производства, можно встретить аналогичные препараты, выпущенные зарубежными фирмами, в частности, «Небиволол сандоз» (Словения) и «Небиволол-тева» (Израиль).

  • Название лекарственного средства - Небиволол
  • Латинское название Nebivololum (родительный падеж - Nebivololi)
  • Химическое название препарата: альфа,альфа"-[Иминобис(метилен)бис-2H-1-бензопиран-2-метанол
  • Рацемическая форма, которая состоит из L- и D -энантиомеров
  • Брутто-формула небиволола: C22H25F2NO4
  • Фармакологическая группа: Бета-адреноблокаторы
  • Объект применения: человек, кошки и собаки
  • Применение: терапия артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, аритмии
  • Где приобрести: медицинские аптеки
  • Синонимы (аналоги, дженерики): Бинелол, Бивотенз, Небиволол, Небиватор, Небиволол Штада, Небиволол Сандоз, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, ОД-Неб, Небиволола гидрохлорид, Небиволол-Тева, Небилет, Небилан Ланнахер, Небилонг
  • Форма выпуска: таблетки по 5 мг

Физико-химическая характеристика

Небиволола гидрохлорид представляет собой почти белый или белый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде, метаноле, и диметилформамиде; плохо растворяется в пропиленгликоле, этаноле и полиэтиленгликоле; практически нерастворим в дихлорметане, гексане и метилбензоле.

Фармакологическая характеристика препарата "Небиволол"

Фармакологические эффекты препарата:

  • антиангинальное
  • гипотензивное
  • антиаритмическое

Небиволол специфически блокирует β1-адренорецепторы , а также стимулирует продукцию эндотелиального релаксирующего фактора (NO). Снижение артериального давления крови происходит вследствие снижения сердечного выброса, объема циркулирующей крови, относительного периферического сопротивления сосудов, угнетением синтеза ренина, снижением чувствительности барорецепторов сосудов. Выраженный гипотензивный эффект формируется через 7-14 дней от начала применения, стабилизация его происходит в течение месяца от начала использования. Небиволол снижает частоту серцебиений как при нагрузке, так и в состоянии покоя, диастолическое артериальное давление в полости левого желудочка, улучшает наполнение левого желудочка в диастолу, значительно снижает потребность миокарда в Оксигене, антиангинальный эффект, при длительном применении достоверно снижает массу миокарда левого желудочка и индекс массы миокарда левого желудочка. Лекарсвтвенное средство оказывает позитивное влияние на суточный ритм артериального кровяного давления у больных как с нарушенным ритмом, так и с нормальным. Препарат при длительном применении не оказывает негативного воздействие на обмен липидов.

При проведении экспериментальных доклинических исследований на мышах устанвлено, что небиволол в дозе 40 мг/кг дсотоверно увеличивает риск развития доброкачественных неоплазий яичка, обусловленных пролиферацией интерстициальных клеток семменника.

При пероральном применении небиволол быстро встасывется из органов желудочно-кишечного тракта. Биодоступность лекарственного средства составляет 12% при «быстром» типе метаболизма (феномен «первого прохождения» через печень). При «медленном» типе метаболизма биодоступность препарата является практически полной. Связывание лекарсвтенного средства с протеинами плазмы осуществляется на 98%. Равновесная концентрация в сыворотке крови у лиц с «быстрым» типом метаболизма развивается в течение суток, время полураспада составляет приблизительно 10 часов. У лиц с «медленным» типом метаболизма указанные показатели являются большими в 3–5 раз. Метаболизируется в печени в основном путем ароматического и алициклического гидроксилирования, частично путем N-деалкилирования. Образующиеся при этом амино- и гидроксипроизводные соединяются с глюкуроновой кислотой и экскретируются почками в виде глюкуронидов. Период полураспада гидроксиметаболитов для лиц с «быстрым» обменом веществ просиходит примерно в течение суток, с «медленным» - в среднем 2-2,5 раза больше. Небиволол у людей, собак и кошек выводится кишечником на 60% и почками - на 40%. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, а также в грудное молоко.

Влияние небиволола на репродуктивную функцию. В 24-месясячном доклиническом исследовании препарата на мышах (при применении препарата в дозе 40 мг/кг в сутки (в 5 раз выше максимальной терапевтической дозы) установлено достоверное увеличение риска возникновения гиперплазии тестикулярной ткани и развитие аденомы семенника.

Применение препарата

Небиволол применяют при следующих патологиях :

  • Артериальная гипертензия как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными препаратами)
  • Стенокардия
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Тахикардия
  • Хроническая сердечная недостаточность

Способ применения и дозы у человека

В гуманной медицине небиволол назначают перорально, в одно и то же время суток. Препарат не разжевывают и запивают достаточным объемом воды. Применяют препарат во время или после еды - по 5 мг 1 раз в 24 часа. Лицам с хронической почечной недостаточностью, а также пациентам старше 65 лет - 2,5 мг в сутки. Максимальная суточная доза лекарственного средства составляет 10 мг.

Способ применения и дозы у собак и кошек

Доказательная база об эффективности небиволола при хронической сердечной недостаточности у собак и кошек отсутствует. Имются отдельные клинические иссдеования, которые показывают хорошую переносимость небиволола у собак с хронической сердечной недостаточнсотью, обусловленной дилатационной кардиомиопатией или эндокардиозом атриовентрикулярных клапанов сердца, а атакже у кошек с артериальной гипертензией и гипетрофической кардиомиопатией.

В ветеринарной медицине небиволол назначают собакам и кошкам перорально , в одно и то же время суток, одновременно с кормом в суточной целевой дозе 0,1-0,2 мг/кг. Желательно проводить титрацию с 1/4 целевой дозы каждые 7 дней увеличивая дозу в 2 раза до целевой дозы. При хронической почечной недостаточностью дозу уменьшают в 2-4 раза.

Меры предосторожности

Прекращать лечение небивололом необходимо постепенно в течение 14 дней. Развитие брадикардии требует снижения дозы. На фоне сахарного диабета лекарственное средство может маскировать симтоматику гипогликемии, при патологияхщитовидной железы - тахикардию. Небиволол может усиливать аллергическую реакцию на пыльцу и другие вещества. Перед проведением оперативного вмешательства с использованием наркоза за сутки следует отменить препарат, а также подобрать средство для наркоза с минимальным негативным инотропным эффектом. При совместного применения антацидов указанный бета-блокатор используют во время приема пищи, а антацидные препараты - в интервалах между приемами пищи. С осторожностью используют небиволол при работе с тяжелыми, опасными механизмами, при вожденнии транспортных средств, а также специалистам, профессия которых базируется повышении концентрациии внимания. Не рекомендуется употреблять алкоголь при приеме небиволола.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению небиволола являются:

  • синусовая брадикардия
  • гиперчувствительность и аллергические реакции
  • кардиогенный шок
  • артериальная гипотензия
  • атриовентрикулярная блокада II–III степени
  • синдром слабости синусного узла
  • нарушение кровообращения в периферических сосудах
  • рефрактерные к лечению формы сердечной недостаточности
  • нарушение функций печени
  • синоатриальная блокада
  • бронхоспазм
  • бронхиальная астма
  • детский возраст
  • кормление грудью
  • беременность
  • Особые указания к применению

По инструкции к приименению небиволола у людей требуется особая осторожность в следующих ситуациях:

  • сахарный диабет
  • наличие брадикардии в анамнезе
  • гиперфункция щитовидной железы
  • псориаз
  • наличие аллергии в анамнезе
  • пожилой возраст

Особенности применения преапарата при кормлении грудью и беременности

Во время беременности применение небиволола возможно только по строгим показаниям. Должно быть оценено соотношение польза/риск развития побочных эффектов и осложнений. При приеме препарата следует исключить грудное вскармливание.

При экспериментальных доклинических исследованиях на крысах доказано, что небиволол и его метаболиты хорошо проникают через гематоплацентарный барьер. При применении небиволола самкам крыс в дозах 1,25 - 2,5 мг/кг в сутки в последнем триместре беременности, в период родов и лактационный период у новорожденных крысят констатировалось достоверное снижение массы тела. При применении суточных доз 5 мг/кг и выше у крыс выявляли переношенную беременность, патологии родов, а также снижение рефлекса заботы о потомстве. В другом исследовании крысам применяли небиволол в первом триместре беременности в суточных дозах 20-40 мг/кг, у детенышей установлено развитие гипотрофии, персистентное нарушение окостенения ребер и грудины, усиление резорбции костей. При применении небиволола беременным крольчихам в суточной дозе 20 мг/кг, негативных побочных эффектов у потомства не выявлено.

В экспериментальных доклинических исследованиях на крысах показано, что небиволол и его метаболиты хорошо экскретируются с грудным молоком. Однако до сих пор неизвестно экскретируется ли данный препарат и его метаболиты с грудным молоком у человека.

Побочные эффекты при применении небиволола

У людей, собак, и кошек в редких случаях возможно развитие побочных эффектов при применении данного бета-блокатора:

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта:

  • рвота
  • тошнота
  • диарея
  • метеоризм
  • запор

Со стороны кроветворных органов, гемостаза и сердечно-сосудистой системы:

  • гипотензия
  • атриовентрикулярная блокада
  • сердечная недостаточность
  • симптоматическая брадикардия

Со стороны органов нервной системы и чувств:

  • головокружение
  • головная боль
  • парестезия
  • усталость (слабость)
  • ночные кошмары
  • депрессия
  • преходящее нарушение зрения

Прочие побочные реакции:

Влияние перорального применения небиволола на лабораторные показателей крови

В лабораторных исследованиях у людей, больных с артериальной гипертензией, принимающих небиволол, установлено наличие ряда отклонений лабораторных показателей сыворотке крови относительно нормы. Установлена каорреляция между применением небиволола и повышением в сыворотке крови концентрации триглицеридов, мочевой кислоты. В сыворотке крови больных людей, применяющих данное лекарсвтенное средство, достоверно снижалась концентрация холестерола, липопротеидов высокой плотности, а в периферической крови - снижалось количество тромбоцитов.

Лекарственное взаимодействие

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем , амлодипин) потенцирует вероятность развития атриовентрикулярной блокады, антиаритмические прапараты I класса, а также амиодарон достоверно удлиняют время проведения кардиоимпульса по предсердиям. Средства для наркоза - диэтиловый эфир, трихлороэтилен, циклопропан, а также барбитураты, трициклические антидепрессанты, производные фенотиазина усиливают артериальную гипотензию. Никардипин и циметидин повышают концентрацию в плазме небиволола, симпатомиметики устраняют фармакологические эффекты препарата.

Передозировка небиволола

У людей, собак и кошек при передозировании препарата развивается следующая симптоматика:

  • артериальная гипотензия
  • брадикардия
  • острая сердечная недостаточность
  • бронхоспазм

Тактика оказания помощи при передозировки и отравлении небивололом:

  • зондирование желудка
  • промывание желудка
  • прием активированного угля или других сорбентов (аэросил, полифепан, смекта)
  • использование слабительных средств
  • в тяжелых случаях искусственная вентиляция легких
  • при брадикардии и повышенной ваготонии применяют атропина сульфат
  • при неоходимости применяют растворы электолитов, колоидов, плазмы или плазмозаменителей
  • возможно применение катехоламинов для фармакологической коррекции

С целью ликвидации β-блокирующего эффекта на адренорецепторы применяют гидрохлорида изопреналина, который вводят внутривенно медленно в стартовой дозе 5 мкг/минуту до достижения желаемого клиничекого эффекта, добутамин в стартовой дозе - 2,5 мкг/минуту, при отсутствии терапевтичекого эффекта - глюкагон (внутривенно в дозе 50–100 мкг/кг, повторяют через 1 час, а затем при необходимости осуществляют постоянную инфузию в дозе 70 мкг/кг/час. При тяжелой атриовентрикулярной блокаде используют трансвенозную кардиостимуляцию.

Синонимы (аналоги, дженерики) Небиволола

Синонимы: Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небиволол, Небиволол Сандоз, Небиволол Штада, НЕБИВОЛОЛ-НАНОЛЕК, Небиволол-Тева, Небиволола гидрохлорид, Небилан Ланнахер, Небилет, Небилонг, ОД-Неб

Форма выпуска лекарственного средства

Препарат выпускают в следующей форме: таблетки по 5 мг в блистерах по 10-14 штук.



@ 2024 blt56.ru - Медицина для всех